TEAD

Autre Hippo Inhibiteurs

YAP MST MAP4K LATS

Produits sélectifs d'isoformes

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E6486New VT3989 VT3989 (inhibiteur de YAP/TAZ-3) est un inhibiteur oral puissant et sélectif de l'autopalmitoylation de TEAD, bloquant son interaction avec la protéine associée à Yes (YAP). Il présente une activité antitumorale et montre un potentiel pour le traitement du mésothéliome et des tumeurs solides avec des mutations NF2.
S1786 Verteporfin Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un agent photosensibilisant puissant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur de l'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptosis.
Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
Theranostics, 2026, 2372-2387
Pharmaceutics, 2025 Mar 28, 434
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien à forte teneur en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. CA3 (CIL56) induit la Ferroptosis et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la palmitoylation de la transcriptional enhanced associate domain (TEAD). Ce composé présente une inhibition puissante et dose-dépendante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement.
bioRxiv, October 21, 2025, 2025.10.21.683728
bioRxiv, October 21, 2025, nan
Clinical Cancer Research, July 05, 2023, 2480-2493
E1329 K-975 K-975 est un inhibiteur de TEAD puissant, sélectif et actif par voie orale qui inhibe directement l'interaction protéine-protéine YAP/TAZ-TEAD et montre un puissant effet antitumoral dans le mésothéliome pleural malin.
A Dissertation Submitted for the Degree of Doctor of Philosophy, Osaka University, July 2024, 3
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 est un nouvel inhibiteur covalent de TEAD ciblant la Cys380 lorsqu'il est incubé avec la protéine TEAD2.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 Le VT107 est un énantiomère analogue au VT10 et un puissant inhibiteur de l'autopalmitoylation de pan-TEAD avec une IC50 de 4,93 nM qui bloque la transcription génique médiatisée par TEAD en empêchant son association avec YAP/TAZ.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 est un inhibiteur sélectif à petite molécule de TEAD qui empêche la liaison du palmitate et perturbe ainsi la transcription aberrante dépendante de TEAD. Ce composé démontre une activité antitumorale dans des modèles de xénogreffe de souris avec des altérations génétiques de la voie Hippo.
E6434New BPI-460372 BPI‑460372 est un inhibiteur covalent et irréversible de TEAD 1/3/4, disponible par voie orale, qui se lie au résidu cystéine dans la poche de palmitoylation de TEAD, empêchant la palmitoylation et inhibant l'activité transcriptionnelle de TEAD.
E4655 VT104 VT104 est un inhibiteur de l'auto-palmitoylation de TEAD qui bloque efficacement la palmitoylation des protéines TEAD1 et TEAD3. Il inhibe sélectivement la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD et présente de puissants effets antitumoraux et anti-prolifératifs.