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TAPI-1 Inhibiteur d'ADAM17

Name: TAPI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7434
Rating: 5 (25 reviews)

Réf. CatalogueS7434

(S,S)-TAPI-1 est un isomère de TAPI-1. TAPI-1 est un inhibiteur d'ADAM17/TACE, qui bloque la libération des récepteurs de cytokines. TAPI-1 est également un inhibiteur de la métalloprotéinase matricielle (MMP).

TAPI-1 TACE inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 499.60

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.35%

99.35

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	499.60	Formule	C₂₆H₃₇N₅O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	171235-71-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)C(=O)NC(C)C(=O)NCCN

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (198.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 99 mg/mL

Ethanol : 99 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ADAM17/TACE MMP
In vitro	Le TAPI-1 empêche la libération, non stimulée et induite par le PMA, des formes solubles de TNF-alpha, p60 TNFR et IL-6R de la lignée cellulaire monocytaire THP-1 et des monocytes humains du sang périphérique. Le TAPI inhibe également la libération induite par le LPS de p60 TNFR et de TNF-alpha par les monocytes. Le TAPI-1 inhibe la libération constitutive dépendante de TACE de l'APP (695) cotransfectée. Le TAPI-1 atténue la transactivation de l'EGFR et la prolifération cellulaire induites par l'Ang II dans la lignée de CSH humaine LI90. Le TAPI-1, avec l'inhibiteur de l'EGFR AG1478, présente une voie de signalisation AREG/EGFR/ERK désactivée et réduit la libération de cytokines pro-inflammatoires dans les cellules épithéliales dérivées des glandes salivaires pSS.
In vivo	TAPI-1 est un inhibiteur d'ADAM17/TACE, qui bloque la libération des récepteurs de cytokines
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7594530/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11463349/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412389/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24664458/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31822434/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31154904/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-EGFR(Y1068) / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		31426531

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):