pour la recherche uniquement

Sertraline HCl Serotonin Transporter Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4053

Sertraline HCl (CP-51974-1) est un antagoniste de la 5-HT avec un Ki de 13 nM.
Sertraline HCl Serotonin Transporter Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.69

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 342.69 Formule

C17H17Cl2N.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 79559-97-0 -- Stockage des solutions mères

Synonymes CP-51974-1 HCl Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (201.34 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
13 nM(Ki)
In vitro
Sertraline HCl exhibits better selectivity for inhibiting 5-HT uptake relative to NE uptake than fluvoxamine, zimelidine, norzimelidine, fluoxetine or chlorimipramine. However, this compound is less selective for blocking 5-HT uptake, relative to DA uptake than these agents.
In vivo
Sertraline HCl (32μmol/kg i.p.) inhibits serotonin uptake into striatal synaptosomes from rats by more than 50%. This compound is 6 times more potent than chlorimipramine and 60 times more potent than amitriptyline in reversing the 5-HT depletion elicited by PCA. Acute and repeated dosing of sertraline decreased serotonin content of whole blood. This chemical strongly reduces immobility of mice in the Porsolt swim test for antidepressants. After repeated dosing in rats, it diminishes the cyclic AMP response of limbic forebrain adenylate cyclase to norepinephnne, as well as the binding of [3H]dihydroalprenolol to cortical membranes.
Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-10-08)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00262470 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Tachycardia; Chronic Orthostatic Intolerance
Satish R. Raj
1997-04 PHASE1; PHASE2
NCT06704594 RECRUITING
Premenstrual Dysphoric Disorder (PMDD)
Johns Hopkins University
2025-05-14 PHASE4
NCT07645157 RECRUITING
Major Depressive Disorder (MDD); Probiotic Intervention
First Affiliated Hospital of Chongqing Medical University
2026-10-01 PHASE2
NCT06408246 RECRUITING
Depression
Stanford University
2026-03-03 PHASE2
NCT05973786 RECRUITING
Bipolar Depression
Dr. Inge Winter
2025-02-11 PHASE3
NCT05603104 RECRUITING
Schizophrenia and Related Disorders; Major Depressive Disorder; Bipolar Depression
Dr. Inge Winter
2025-04-27 PHASE3