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Sertraline HCl Serotonin Transporter inhibiteur

Réf. CatalogueS4053

Sertraline HCl (CP-51974-1) est un antagoniste de la 5-HT avec un Ki de 13 nM.
Sertraline HCl Serotonin Transporter inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 342.69

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 342.69 Formule

C17H17Cl2N.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 79559-97-0 -- Stockage des solutions mères

Synonymes CP-51974-1 HCl Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 69 mg/mL (201.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
5-HT
13 nM(Ki)
In vitro
Sertraline HCl présente une meilleure sélectivité pour l'inhibition de la recapture de la 5-HT par rapport à la recapture de la NE que la fluvoxamine, la zimélidine, la norzimélidine, la fluoxétine ou la chlorimipramine. Cependant, ce composé est moins sélectif pour le blocage de la recapture de la 5-HT par rapport à la recapture de la DA que ces agents.
In vivo
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inhibe la recapture de la sérotonine dans les synaptosomes striataux de rats de plus de 50 %. Ce composé est 6 fois plus puissant que la chlorimipramine et 60 fois plus puissant que l'amitriptyline pour inverser la déplétion de la 5-HT provoquée par le PCA. Des doses aiguës et répétées de Sertraline HCl ont diminué le contenu en sérotonine du sang total. Ce produit chimique réduit fortement l'immobilité des souris dans le test de nage forcée de Porsolt pour les antidépresseurs. Après des doses répétées chez les rats, il diminue la réponse de l'adénylate cyclase du cerveau antérieur limbique à la norépinéphrine, ainsi que la liaison du [3H]dihydroalprenolol aux membranes corticales.
Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04147000 Terminated
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|Örebro University Sweden
January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
November 6 2018 Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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