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Réf. Catalogue: S4053
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs | Dapoxetine |
| Poids moléculaire | 342.69 | Formule | C17H17Cl2N.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 79559-97-0 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl exhibits better selectivity for inhibiting 5-HT uptake relative to NE uptake than fluvoxamine, zimelidine, norzimelidine, fluoxetine or chlorimipramine. However, this compound is less selective for blocking 5-HT uptake, relative to DA uptake than these agents.
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| In vivo |
Sertraline HCl (32μmol/kg i.p.) inhibits serotonin uptake into striatal synaptosomes from rats by more than 50%. This compound is 6 times more potent than chlorimipramine and 60 times more potent than amitriptyline in reversing the 5-HT depletion elicited by PCA. Acute and repeated dosing of sertraline decreased serotonin content of whole blood. This chemical strongly reduces immobility of mice in the Porsolt swim test for antidepressants. After repeated dosing in rats, it diminishes the cyclic AMP response of limbic forebrain adenylate cyclase to norepinephnne, as well as the binding of [3H]dihydroalprenolol to cortical membranes.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-10-08)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00262470 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Tachycardia; Chronic Orthostatic Intolerance |
Satish R. Raj |
1997-04 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT06704594 | RECRUITING | Premenstrual Dysphoric Disorder (PMDD) |
Johns Hopkins University |
2025-05-14 | PHASE4 |
| NCT07645157 | RECRUITING | Major Depressive Disorder (MDD); Probiotic Intervention |
First Affiliated Hospital of Chongqing Medical University |
2026-10-01 | PHASE2 |
| NCT06408246 | RECRUITING | Depression |
Stanford University |
2026-03-03 | PHASE2 |
| NCT05973786 | RECRUITING | Bipolar Depression |
Dr. Inge Winter |
2025-02-11 | PHASE3 |
| NCT05603104 | RECRUITING | Schizophrenia and Related Disorders; Major Depressive Disorder; Bipolar Depression |
Dr. Inge Winter |
2025-04-27 | PHASE3 |