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Réf. CatalogueS4053
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs | Dapoxetine |
| Poids moléculaire | 342.69 | Formule | C17H17Cl2N.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 79559-97-0 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl présente une meilleure sélectivité pour l'inhibition de la recapture de la 5-HT par rapport à la recapture de la NE que la fluvoxamine, la zimélidine, la norzimélidine, la fluoxétine ou la chlorimipramine. Cependant, ce composé est moins sélectif pour le blocage de la recapture de la 5-HT par rapport à la recapture de la DA que ces agents.
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| In vivo |
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inhibe la recapture de la sérotonine dans les synaptosomes striataux de rats de plus de 50 %. Ce composé est 6 fois plus puissant que la chlorimipramine et 60 fois plus puissant que l'amitriptyline pour inverser la déplétion de la 5-HT provoquée par le PCA. Des doses aiguës et répétées de Sertraline HCl ont diminué le contenu en sérotonine du sang total. Ce produit chimique réduit fortement l'immobilité des souris dans le test de nage forcée de Porsolt pour les antidépresseurs. Après des doses répétées chez les rats, il diminue la réponse de l'adénylate cyclase du cerveau antérieur limbique à la norépinéphrine, ainsi que la liaison du [3H]dihydroalprenolol aux membranes corticales.
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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