Name: XMU-MP-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8334
Rating: 5 (53 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S833401 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
Microanalyse

Pourquoi la microanalyse ?
SDS
Fiche technique

99.88

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	416.48	Formule	C₁₇H₁₆N₆O₃S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2061980-01-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C3=CN=C(N=C31)NC4=CC=C(C=C4)S(=O)(=O)N)C)SC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM
In vitro	XMU-MP-1 bloque les activités des kinases MST1/2, activant ainsi l'effecteur en aval, la protéine associée à Yes, et favorisant la croissance cellulaire. Ce composé inhibe la phosphorylation de MOB1 de manière dose-dépendante. De plus, avec l'augmentation de la concentration d'ATP, il présente une augmentation proportionnelle de l'IC50 contre MST1/2, ainsi qu'une inhibition atténuée de la phosphorylation de MOB1 médiée par MST2. À des concentrations allant de 0,1 à 10 μM, ce produit chimique réduit la phosphorylation de MOB1, LATS1/2 et YAP endogènes dans les cellules de carcinome hépatique humain (HepG2) de manière dose-dépendante. De même, son traitement inhibe la phosphorylation de MOB1 stimulée par le peroxyde d'hydrogène (H2O2) et l'autophosphorylation de MST1/2 dans une variété de lignées cellulaires, y compris les cellules de type macrophage de souris (RAW264.7), l'ostéosarcome humain (U2OS), l'adénocarcinome colorectal humain (SW480), les cellules épithéliales pigmentaires rétiniennes humaines immortalisées (RPE1), le carcinome hépatocellulaire pléomorphe humain (SNU-423) et HepG2, ainsi que les hépatocytes primaires de souris, sans affecter la phosphorylation de JNK (c-Jun N-terminal kinase), qui est un contrôle positif pour la stimulation par H2O2. Ce traitement augmente la translocation nucléaire de YAP.
In vivo	XMU-MP-1 présente une excellente pharmacocinétique in vivo et est capable d'augmenter la réparation intestinale de la souris, ainsi que la réparation et la régénération hépatiques, dans les modèles de lésions hépatiques aiguës et chroniques chez la souris à une dose de 1 à 3 mg/kg par injection intrapéritonéale. Ce composé présente une pharmacocinétique favorable chez les rats avec une demi-vie de 1,2 heure et une biodisponibilité de 39,5 %. L'inhibition maximale de la phosphorylation de MOB1 et YAP est obtenue entre 1,5 et 6 heures après l'administration intrapéritonéale de ce produit chimique (1 mg/kg). Il protège les souris de la colite induite par le DSS et améliore les lésions hépatiques chroniques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-YAP / YAP / p-MST1/2 / MST1 / p-MOB1 / MOB1		29262338

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Does it form a clear solution in - 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O, at a concentration of 5 mg/ml? Is this the maximum solubility or is it possible to dissolve more of this compound to obtain a higher concentration?

Réponse :
In 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml, it is a clear solution. This is the maximum concentration. If you want a higher concentration, the content of DMSO and PEG will also be increased.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

XMU-MP-1 inhibiteur de MST1/2

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.48