RIP kinase Inhibiteurs | RIP kinase Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S6078	ICCB-19 hydrochloride	ICCB-19 hydrochloride est un inhibiteur de TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) avec une IC50 de 1,12 μM et 2,01 μM pour la protection de l'Apoptosis induite par le Velcade dans les cellules Jurkat et la protection de la RDA dans les MEFs, respectivement. ICCB-19 inhibe indirectement Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induit efficacement l'Autophagy.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7 Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927	GSK2983559 (compound 3)	GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) est un puissant inhibiteur de la receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase avec une bonne spécificité de kinase.	Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467 Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787	GSK'547	GSK'547 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de RIP1 (RIPK1), présentant une amélioration de 400 fois de l'exposition orale pharmacocinétique chez la souris par rapport au GSK'963	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845	GSK3145095	Le GSK3145095 est un inhibiteur puissant et oralement actif de la RIP1 kinase avec une IC50 de 6,3 nM, présentant des activités antinéoplasiques et immunomodulatrices potentielles.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169	GSK481	GSK481 est un inhibiteur de RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1). Il a été démontré que l'inhibition de ce composé entrave la mort nécrotique des cellules.	J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822	GSK2983559 active metabolite	GSK2983559 active metabolite est un métabolite actif de GSK2983559, également un inhibiteur de la kinase protéine-2 interagissant avec le récepteur (RIP2) extrait du brevet WO/2014043446 A1, exemple de composé 1.
E2367	PK68	PK68 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et spécifique de la récepteur-interagissante kinase 1 (RIPK1) avec une IC50 d'environ 90 nM.
E5857^New	GSK-872 hydrochloride	GSK-872 hydrochloride est un inhibiteur de RIPK3, qui se lie au domaine kinase RIP3 avec une IC50 de 1,8 nM et inhibe l'activité kinase avec une IC50 de 1,3 nM. Il présente le potentiel d'atténuer les lésions cérébrales précoces en inhibant la nécroptose neuronale et l'inflammation médiée par HMGB1.
E0301	Necrostatin-34 (Nec-34)	Necrostatin-34 (Nec-34) est un inhibiteur à petite molécule de la RIPK1 kinase avec une IC50 de 0,13 μM dans les cellules L929.
E4640^New	Oditrasertib	Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) est un inhibiteur de première classe, sélectif, biodisponible par voie orale et pénétrant le cerveau de la Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Il peut être utilisé dans la recherche sur la sclérose latérale myotrophique et la sclérose en plaques.
E2648	RIPK1-IN-7	RIPK1-IN-7 est un inhibiteur puissant et sélectif de la récepteur-interagissant sérine/thréonine-protéine kinase 1 (RIPK1) avec un Kd de 4 nM et une IC50 enzymatique de 11 nM.
E1734	OD36	OD36 est un inhibiteur de RIPK2 avec une valeur IC50 de 5,3 nM. Ce composé est un inhibiteur macrocyclique avec une liaison puissante à la poche ATP de la kinase ALK2.
S3443^New	GSK-843	GSK-843 (GSK'843) est un inhibiteur sélectif de la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3 ou RIPK3) qui se lie au domaine kinase de RIP3 avec une IC50 de 8,6 nM et inhibe efficacement son activité enzymatique avec une IC50 de 6,5 nM.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de TGFβR-I avec une IC50 de 59 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 7 fois supérieure à celle de TGFβR-II.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S9786	Tuxobertinib (BDTX-189)	BDTX-189 (Tuxobertinib) est un inhibiteur puissant et sélectif des mutations oncogènes allostériques de l'EGFR et de HER2 avec des Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM et 1,2 nM pour EGFR, HER2, BLK et RIPK2, respectivement. Ce composé présente une activité anticancéreuse.	Chem Biol Interact, 2024, 395:111033 J Transl Med, 2023, 21(1):89
S5584	Citronellol	Le Citronellol (Dihydrogéraniol, (±)-β-Citronellol), un constituant des huiles de rose et de géranium, est utilisé dans les parfums et les insectifuges. Ce composé peut provoquer l'apoptose nécrotique des cellules NCI-H1299 en régulant positivement les activités de TNF-α, RIP1 / RIP3 et en régulant négativement les activités de caspase-3 / caspase-8. Il entraîne également une augmentation biphasique de la production de ROS à 1 h et à 12 h dans les cellules NCI-H1299.