RIP kinase
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S8037 | Necrostatin-1 (Nec-1) | Necrostatin-1 (Nec-1) est un inhibiteur spécifique de RIP1 (RIPK1) et inhibe la nécroptose induite par le TNF-α avec une EC50 de 490 nM dans les cellules 293T. Necrostatin-1 bloque également IDO et supprime l'Autophagy et l'Apoptosis. |
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| S8641 | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) | Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) est une variante stable du Necrostatin-1. Ce composé est un inhibiteur plus spécifique de RIPK1, dépourvu de l'effet de ciblage de l'IDO, avec une sélectivité plus de 1000 fois supérieure pour RIPK1 que pour toute autre kinase parmi 485 kinases humaines. |
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| S8465 | GSK872 | Le GSK'872 est un inhibiteur puissant et sélectif de la RIP3 kinase qui se lie au domaine kinase de la RIP3 avec une grande affinité (IC50=1,8 nM) et inhibe l'activité kinase avec un IC50 de 1,3 nM. Il présente une réactivité croisée minimale. |
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| S9733 | Mito-TEMPO | Mito-TEMPO (MT), un mimétique de la superoxyde dismutase ciblant les mitochondries, protège contre la phase précoce de l'hépatotoxicité induite par le paracétamol (APAP) en inhibant la formation de peroxynitrite. Le traitement par Mito-TEMPO inhibe l'expression de la RIP3 kinase induite par l'APAP. |
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| S8642 | GSK'963 | GSK'963 est un inhibiteur chiral à petite molécule de la RIP1 kinase (RIPK1) avec une IC50 de 29 nM dans les tests de liaison FP. Il est >10 000 fois plus sélectif pour RIP1 que pour 339 autres kinases. |
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| S6511 | RIPA-56 | RIPA-56 est un inhibiteur de RIP1 (RIPK1) hautement puissant, sélectif et métaboliquement stable. |
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| S8484 | GSK2982772 | GSK2982772 est un inhibiteur de la récepteur-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) compétitif de l'ATP avec une valeur d'IC50 de 16 nM. Il présente une spécificité kinase exquise et une excellente activité pour bloquer de nombreuses réponses cellulaires dépendantes du TNF. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine. |
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| S8261 | GSK583 | Le GSK583 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la RIP2 kinase avec une IC50 de 5 nM. Ce composé inhibe également la production de TNF-α et d'IL-6 avec une IC50 d'environ 200 nM dans les cultures d'explants. |
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| S8775 | HS-1371 | HS-1371 est un puissant inhibiteur de la RIP3 kinase avec une CI50 de 20,8 nM. Il se lie à la poche de liaison de l'ATP de RIP3 et inhibe la liaison de l'ATP pour prévenir l'activité enzymatique de RIP3 in vitro. |
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