Chk Inhibiteurs | Chk Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
E1991^New	BBI-355	BBI-355 est un inhibiteur oral, puissant et sélectif de petite molécule de CHK1 avec une IC50 de 0,3 nM. Il démontre une activité antitumorale significative en monothérapie et en combinaison avec des thérapies ciblées dans plusieurs modèles tumoraux amplifiés par l'oncogène ecDNA+.
E1653	CCT241533 hydrochloride	Le CCT241533 hydrochloride est un inhibiteur de CHK2 compétitif de l'ATP, puissant et sélectif, avec une IC50 de 3 nM et un Ki de 1,16 nM, et présente une réactivité croisée minimale contre un panel de kinases. Le CCT241533 inhibe l'activité de CHK2 dans les lignées cellulaires tumorales humaines lorsqu'elles sont soumises à des dommages à l'ADN.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 est un inhibiteur de CHK1 ATP-compétitif, puissant et sélectif, avec une CI50 de 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de CHK1 avec une CI50 de 0,3 nM. Il tue préférentiellement les cellules cancéreuses contenant de l'ADN extrachromosomique (ADNec) en induisant un stress de réplication et la mort cellulaire. Dans les modèles de cancer gastrique avec amplification du gène FGFR2 sur l'ADNec, BBI-2779 supprime la croissance tumorale et prévient la résistance aux médicaments.
E1667	LY2880070	LY2880070 est un inhibiteur oralement actif de CHK1. Ce composé peut être utilisé comme agent anticancéreux et se montre prometteur dans les modèles précliniques d'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC) lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des agents endommageant l'ADN.
S8148	PD0166285	PD0166285 est un puissant inhibiteur de Wee1 et Chk1 avec une activité à des concentrations nanomolaires (IC50=24 nM pour Wee1 et 72 nM pour Myt1). Ce composé est également un nouvel abrogateur du point de contrôle G2. Il induit l'apoptose.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, inhibiteur d'ATR 2) est un inhibiteur ATP-compétitif, oralement actif et sélectif de la kinase liée à l'ataxie-télangiectasie et à Rad3 (ATR) avec un Ki < 150 pM. Ce composé inhibe puissamment la phosphorylation de la checkpoint kinase-1 phosphorylée (P-Chk1), dépendante d'ATR, avec une IC50 de 8 nM. Il présente une activité antinéoplasique potentielle.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 est un inhibiteur puissant et sélectif de JNK1 avec une valeur d'IC50 de 9 nM et présente une puissance au moins 70 à 90 fois supérieure contre JNK1 que CHK1, CK2 et PLK.
S3224	Cinobufagin	La Cinobufagine (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et la cycline B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et de caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose.