GPR Inhibiteurs | GPR Inhibitors

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E7448 [Pyr1]-Apelin-13 [Pyr1]-Apelin-13 est l'un des agonistes endogènes du récepteur APJ avec une affinité de liaison élevée (Kd de 4,5 nM pour hAPJ), principalement trouvé dans le myocarde et le plasma. Il présente des effets analgésiques et améliore la fonction cardiovasculaire, ce qui en fait un candidat prometteur pour la recherche sur la douleur neuropathique et l'insuffisance cardiaque.
S3451 PH-064 PH-064 (BIM-46187) est un nouveau dérivé d'imidazo-pyrazine qui inhibe efficacement le complexe hétérotrimérique de protéines G. Ce composé inhibe la signalisation des protéines G hétérotrimériques dans les GPCRs qui médient la génération d'AMP cyclique (GAs), la libération de calcium (GAq), l'invasion des cellules cancéreuses par les Wnt-2 frizzled receptors, et les récepteurs de la neurotensine à haute affinité (GAo/i et GAq).