GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
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| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations d'utilisation du produit | Validations de produits |
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| S8673 | ONC212 | ONC212, un analogue fluoré de l'ONC201, est un agoniste sélectif de GPR132. Ce composé est largement efficace contre la plupart des tumeurs solides et des hémopathies malignes dans la faible gamme nanomolaire et possède une activité anti-leucémique robuste. |
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| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Le Fasiglifam(TAK-875) Hémihydraté est un agoniste sélectif du GPR40 avec un EC50 de 14 nM dans la lignée cellulaire CHO exprimant le GPR40 humain, 400 fois plus puissant que l'acide oléique. |
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| S8014 | GW9508 | Le GW9508 est un agoniste puissant et sélectif de FFA1 (GPR40) avec un pEC50 de 7,32, 100 fois plus sélectif que GPR120, et stimule la sécrétion d'insuline de manière sensible au glucose. |
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| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid est un agoniste sélectif du récepteur du lactate GPR81. |
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| S9477 | AH7614 | AH7614 (composé 39) est un antagoniste sélectif du FFA4 (GPR120) avec des pIC50 de 7,1 pour le FFA4 humain et de 8,1 pour le FFA4 de souris. |
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| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), le métabolite actif du Fumaderm, un médicament contre le psoriasis, est un puissant agoniste du GPR109A. Ce composé prévient les dysfonctionnements majeurs associés aux maladies neurodégénératives : le stress oxydatif, le dysfonctionnement mitochondrial, l'apoptosis et l'autophagy. |
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| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) est un agoniste puissant et biodisponible par voie orale de GPR39 avec une CE50 de 0,4 nM et 0,8 nM pour les récepteurs de rat et humain, respectivement. |
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| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 est un antagoniste puissant et sélectif à petite molécule du récepteur 1 de la chimiokine CX3C (CX3CR1/GPR13) avec une IC50 de 0,32 nM. Ce composé est utilisé dans la recherche sur les maladies métastatiques chez les patientes atteintes d'un cancer du sein. |
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| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec une IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par le GPR4 avec une IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme du GPR4 avec ce produit chimique inhibe significativement l'expression accrue induite par les AGE de plusieurs cytokines inflammatoires clés et molécules de signalisation, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la nitrique oxyde synthase inductible (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2). |
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| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 est un nouvel agoniste du GPR119, montrant un potentiel pour le traitement du diabète de type 2. Phase 2. |
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