Glucagon Receptor Inhibiteurs | Glucagon Receptor Inhibitors

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S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester est un glycoside iridoïde efficace extrait de L. rotata et sert d'agoniste à petite molécule du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) agit comme un peptide triple agoniste du Glucagon Receptor (GCGR), du glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) et du glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide se lie aux GCGR, GLP-1R et GIPR humains avec des valeurs EC50 de 5,79, 0,775 nM et 0,0643, respectivement. Retatrutide a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur l'obésité.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362 ; LY-3305677) est un analogue synthétique de l'oxyntomoduline à action prolongée qui fonctionne comme un double agoniste du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1R) et du Glucagon Receptor (GCGR). Le composé présente une affinité de liaison pour le GCGR humain et murin (valeurs de Ki de 17,7 nM et 15,9 nM, respectivement) et le GLP-1R (valeurs de Ki de 28,6 nM et 25,1 nM, respectivement). Dans les îlots de souris, le mazdutide stimule la sécrétion d'insuline avec une CE50 de 5,2 nM. Cet agent a été étudié dans la recherche liée à l'obésité et au diabète de type 2 (DT2).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

L'apraglutide (FE 203799) est un agoniste puissant et hautement sélectif du GLP-2 avec des EC50 de 0,03 nM et 0,07 nM pour les récepteurs hGLP-2 et rGLP-2, respectivement.