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Glucagon Receptor Agonistes | Glucagon Receptor Agonists

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S9697 Semaglutide Semaglutide est un agoniste oral du récepteur du Glucagon-like peptide-1 (GLP1R), utilisé pour traiter le diabète de type 2 et l'obésité en augmentant la sécrétion d'insuline, en réduisant les niveaux de glucagon et en favorisant la perte de poids. Il est disponible en formulations sous-cutanées et orales.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2024, 15(1):7991
P1247 Exendin-4 Exendin-4 (Exénatide) est un peptide de 39 acides aminés et un agoniste puissant à longue durée d'action du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) avec une CI50 de 3,22 nM. Il est utilisé dans la recherche et comme traitement potentiel à long terme du diabète sucré de type 2.
Mater Today Bio, 2025, 33:102009
E7333 Semaglutide Sodium Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogue de longue durée d'action du glucagon-like peptide 1 (GLP-1), est un agoniste du récepteur GLP-1 ayant le potentiel de traiter le diabète de type 2 (DT2).
Cancers (Basel), 2025, 17(4)598
S9852 Orforglipron (LY3502970) Orforglipron (LY3502970) est un agoniste non peptidique du récepteur du glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Il peut être utilisé efficacement pour le contrôle glycémique et la réduction de poids dans le diabète de type 2 (DT2), l'obésité ou les deux.
S8517 Lixisenatide Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) est un agoniste (GLP-1RA) du récepteur du peptide-1 (GLP-1) de type glucagon à action courte, administré une fois par jour, avec une IC50 de 1,4 nM pour le récepteur GLP-1 humain dans les études de liaison au récepteur.
E4779 DMB DMB (agoniste GLP-1R 2, composé 2) est un agoniste du récepteur GLP-1 (GLP-1R) avec un Ki de 13,25 µM. Il active le GLP-1R en formant des liaisons hydrogène avec les résidus Tyr42, Cys71 et Ser84. Ce composé atténue les lésions ischémiques cérébrales focales transitoires et inhibe l'apoptose neuronale induite par MCAO.
S9307 Shanzhiside methyl ester Shanzhiside methyl ester est un glycoside iridoïde efficace extrait de L. rotata et sert d'agoniste à petite molécule du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor.
P1230 Retatrutide Retatrutide (LY3437943) agit comme un peptide triple agoniste du Glucagon Receptor (GCGR), du glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) et du glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide se lie aux GCGR, GLP-1R et GIPR humains avec des valeurs EC50 de 5,79, 0,775 nM et 0,0643, respectivement. Retatrutide a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur l'obésité.
P1231New Mazdutide (IBI362, LY330567) Mazdutide (IBI-362 ; LY-3305677) est un analogue synthétique de l'oxyntomoduline à action prolongée qui fonctionne comme un double agoniste du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1R) et du Glucagon Receptor (GCGR). Le composé présente une affinité de liaison pour le GCGR humain et murin (valeurs de Ki de 17,7 nM et 15,9 nM, respectivement) et le GLP-1R (valeurs de Ki de 28,6 nM et 25,1 nM, respectivement). Dans les îlots de souris, le mazdutide stimule la sécrétion d'insuline avec une CE50 de 5,2 nM. Cet agent a été étudié dans la recherche liée à l'obésité et au diabète de type 2 (DT2).
E0021 Apraglutide (FE 203799)

L'apraglutide (FE 203799) est un agoniste puissant et hautement sélectif du GLP-2 avec des EC50 de 0,03 nM et 0,07 nM pour les récepteurs hGLP-2 et rGLP-2, respectivement.