Kinesin Inhibiteurs | Kinesin Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X) est un inhibiteur de Kif15 (Kinesin-12) avec une IC50 de 0,82 μM dans le test ATPase. Ce composé inhibe l'activité de la ULK1 kinase recombinante avec un pIC50 de 6,37 et bloque l'autophagie dans les cellules, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.
E5883^New	AM-9022	AM-9022 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de KIF18A, une protéine motrice kinésine mitotique essentielle à l'alignement et à la ségrégation des chromosomes. Il présente des effets anticancéreux significatifs dans des modèles de tumeurs mammaires et ovariennes humaines.
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) est un inhibiteur allostérique sélectif de la kinésine Eg5 humaine spécifique de la mitose. LY2523355 présente également une activité anticancéreuse à large spectre, fortement dépendante du calendrier, contre les modèles tumoraux et provoque un arrêt mitotique et une apoptose dans les cellules cancéreuses.
E0779	Paprotrain	Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité inhibitrice modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.
E5992^New	VLS-1272	VLS-1272 est un inhibiteur oralement biodisponible, puissant, non compétitif de l'ATP, dépendant des microtubules et hautement sélectif de KIF18A avec une IC50 de 41 nM. Il induit des défauts mitotiques avec de forts effets anti-mitotiques, anticancéreux et anti-prolifératifs, conduisant à une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale et peut être utilisé pour l'étude des cancers présentant une instabilité chromosomique élevée.
S7354	Filanesib hydrochloride	Le chlorhydrate de Filanesib (ARRY-520) est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) qui bloque la séparation des centrosomes et l'assemblage des fuseaux à un stade précoce de la mitose cellulaire, ainsi que la prolifération cellulaire.
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) est un inhibiteur spécifique de Eg5 qui inhibe la vitesse de glissement des microtubules induite par Eg5 de manière réversible avec une IC50 de 500 nM.
E1180	Sovilnesib (AMG 650)	AMG 650 (Sovilnesib) est un inhibiteur oral, premier de sa catégorie, sélectif de la protéine kinésine KIF18A, pouvant être utilisé pour la recherche sur le cancer.