Home Cytoskeletal Signaling Kinesin

Kinesin Inhibiteurs | Kinesin Inhibitors

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S7090 GSK923295 GSK923295 est un premier inhibiteur allostérique spécifique de l'ATPase du moteur kinesin CENP-E avec un Ki de 3,2 nM, et moins puissant pour les mutants I182 et T183. Ce composé induit une apoptose post-mitotique. Phase 1.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Verified customer review of GSK923295
S1452 Ispinesib (SB-715992) Ispinesib (SB-715992, CK0238273) est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin spindle protein (KSP) avec un Ki app de 1,7 nM dans un essai sans cellule, ne montrant aucune inhibition de CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC ou Kif1A. Ce composé induit un arrêt mitotique et la mort cellulaire apoptotique.
Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
Cells, 2024, 13(7)607
Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
Verified customer review of Ispinesib (SB-715992)
S2182 SB743921 HCl SB743921 est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) avec un Ki de 0,1 nM, presque aucune affinité pour MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 et CENP-E. Phase 1/2.
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230
Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670
Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
Verified customer review of SB743921 HCl
S8439 Monastrol Monastrol ((±)-Monastrol) est un inhibiteur de petite molécule perméable aux cellules de la kinesin-5(KIF11) avec une IC50 de 14 μM, essentiel pour maintenir la séparation des demi-broches.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355 ARQ 621 ARQ 621 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine motrice mitotique Eg5. Phase 1.
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437
Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
E4602 VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) VLS-1488 (KIF18A-IN-6) est un inhibiteur oral de KIF18A avec une CI50 de 0,016 μM. KIF18A est une protéine motrice kinesine mitotique qui se localise à l'extrémité plus des fibres du fuseau des microtubules kinétochoriens et est cruciale pour la division cellulaire dans les cellules cancéreuses aneuploïdes présentant une instabilité chromosomique élevée (CIN).
Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
S0279 Dimethylenastron La Dimethylenastron est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) avec une IC50 de 200 nM. Ce composé induit un arrêt mitotique et l'apoptose et régule à la hausse l'Hsp70 dans les cellules humaines de myélome multiple.
EMBO Rep, 2023, e57234.
S5933 K 858 K858 est un nouvel inhibiteur puissant de Eg5 avec une IC50 de 1,3 μM pour l'inhibition de l'activité ATPase d'Eg5, montrant une sélectivité au moins 150 fois plus élevée pour Eg5 que les autres membres de la super-famille de la kinesine.
Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
S6796 BTB-1 BTB-1 est un inhibiteur nouveau, sélectif et réversible de la protéine motrice mitotique Kif18A avec une IC50 de 1,69 μM.
Nat Commun, 2024, 15(1):5448
E4595 SB-743921 SB-743921 (SB-921) est un inhibiteur de la Kinesin Spindle Protein (KSP), une protéine mitotique essentielle au contrôle du cycle cellulaire et à la motilité. Il agit en ciblant sélectivement les cellules à division rapide et en perturbant la formation du fuseau pendant la division cellulaire, ce qui conduit à un arrêt en phase G2/M et finalement à la mort cellulaire. Il inhibe également la prolifération et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL).
S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) est un inhibiteur de Kif15 (Kinesin-12) avec une IC50 de 0,82 μM dans le test ATPase. Ce composé inhibe l'activité de la ULK1 kinase recombinante avec un pIC50 de 6,37 et bloque l'autophagie dans les cellules, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.
E5883New AM-9022 AM-9022 est un inhibiteur oralement actif, puissant et sélectif de KIF18A, une protéine motrice kinésine mitotique essentielle à l'alignement et à la ségrégation des chromosomes. Il présente des effets anticancéreux significatifs dans des modèles de tumeurs mammaires et ovariennes humaines.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) est un inhibiteur allostérique sélectif de la kinésine Eg5 humaine spécifique de la mitose. LY2523355 présente également une activité anticancéreuse à large spectre, fortement dépendante du calendrier, contre les modèles tumoraux et provoque un arrêt mitotique et une apoptose dans les cellules cancéreuses.
E0779 Paprotrain Paprotrain est un inhibiteur perméable aux cellules de la kinésine MKLP-2, inhibe l'activité ATPase de MKLP-2 avec une IC50 de 1,35 μM et un Ki de 3,36 μM et montre une activité inhibitrice modérée sur DYRK1A avec une IC50 de 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 est un inhibiteur oralement biodisponible, puissant, non compétitif de l'ATP, dépendant des microtubules et hautement sélectif de KIF18A avec une IC50 de 41 nM. Il induit des défauts mitotiques avec de forts effets anti-mitotiques, anticancéreux et anti-prolifératifs, conduisant à une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale et peut être utilisé pour l'étude des cancers présentant une instabilité chromosomique élevée.
S7354 Filanesib hydrochloride Le chlorhydrate de Filanesib (ARRY-520) est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) qui bloque la séparation des centrosomes et l'assemblage des fuseaux à un stade précoce de la mitose cellulaire, ainsi que la prolifération cellulaire.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) est un inhibiteur spécifique de Eg5 qui inhibe la vitesse de glissement des microtubules induite par Eg5 de manière réversible avec une IC50 de 500 nM.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) est un inhibiteur oral, premier de sa catégorie, sélectif de la protéine kinésine KIF18A, pouvant être utilisé pour la recherche sur le cancer.