As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.
Kinesin inhibiteurs (Kinesin Inhibitors)
Autre Cytoskeletal Signaling Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295 est un premier inhibiteur allostérique spécifique de l'ATPase du moteur kinesin CENP-E avec un Ki de 3,2 nM, et moins puissant pour les mutants I182 et T183. Ce composé induit une apoptose post-mitotique. Phase 1. |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin spindle protein (KSP) avec un Ki app de 1,7 nM dans un essai sans cellule, ne montrant aucune inhibition de CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC ou Kif1A. Ce composé induit un arrêt mitotique et la mort cellulaire apoptotique. |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 est un inhibiteur de la kinesin spindle protein (KSP) avec un Ki de 0,1 nM, presque aucune affinité pour MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 et CENP-E. Phase 1/2. |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) est un inhibiteur de petite molécule perméable aux cellules de la kinesin-5(KIF11) avec une IC50 de 14 μM, essentiel pour maintenir la séparation des demi-broches. |
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| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621 est un inhibiteur allostérique et sélectif de la protéine motrice mitotique Eg5. Phase 1. |
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| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6) est un inhibiteur oral de KIF18A avec une CI50 de 0,016 μM. KIF18A est une protéine motrice kinesine mitotique qui se localise à l'extrémité plus des fibres du fuseau des microtubules kinétochoriens et est cruciale pour la division cellulaire dans les cellules cancéreuses aneuploïdes présentant une instabilité chromosomique élevée (CIN). |
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| S0279 | Dimethylenastron | La Dimethylenastron est un inhibiteur puissant, spécifique et réversible de la kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) avec une IC50 de 200 nM. Ce composé induit un arrêt mitotique et l'apoptose et régule à la hausse l'Hsp70 dans les cellules humaines de myélome multiple. |
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| S5933 | K 858 | K858 est un nouvel inhibiteur puissant de Eg5 avec une IC50 de 1,3 μM pour l'inhibition de l'activité ATPase d'Eg5, montrant une sélectivité au moins 150 fois plus élevée pour Eg5 que les autres membres de la super-famille de la kinesine. |
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| S6796 | BTB-1 | BTB-1 est un inhibiteur nouveau, sélectif et réversible de la protéine motrice mitotique Kif18A avec une IC50 de 1,69 μM. |
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| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921) est un inhibiteur de la Kinesin Spindle Protein (KSP), une protéine mitotique essentielle au contrôle du cycle cellulaire et à la motilité. Il agit en ciblant sélectivement les cellules à division rapide et en perturbant la formation du fuseau pendant la division cellulaire, ce qui conduit à un arrêt en phase G2/M et finalement à la mort cellulaire. Il inhibe également la prolifération et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL). | ||
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