NMDAR Inhibiteurs | NMDAR Inhibitors

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S6644 Radiprodil (RGH-896) Le Radiprodil (RGH-896) est un antagoniste sélectif des récepteurs NMDA NR2B, initialement développé pour le traitement de la douleur neuropathique.
S0509 NMDAR antagonist 1 NMDAR antagonist 1 est un antagoniste sélectif du NR2B puissant et biodisponible par voie orale de NMDAR. Il a une activité neuroprotectrice.
S5129 D-Aspartic acid D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) est un acide aminé endogène présent dans plusieurs tissus et cellules d'invertébrés et de vertébrés. Il peut réguler la synthèse de testostérone et peut agir sur un récepteur stimulateur (NMDA).
E1246 D-AP5 Le D-AP5 (D-APV ; acide D-2-amino-5-phosphonovalérique) est un antagoniste sélectif et compétitif du NMDA receptor qui inhibe le site de liaison du glutamate des récepteurs NMDA.
S4957 Linalool Le Linalool (Phantol), un composé monoterpénique communément trouvé comme composant majeur des huiles essentielles de plusieurs espèces aromatiques, est un antagoniste compétitif des récepteurs NMDA.
S9271 Pulchinenoside A La Pulchinenoside A (Anemoside A3), une saponine triterpénoïde naturelle, est un modulateur des AMPARs et des NMDAR.
S5287 Tiletamine Hydrochloride Le Tilétamine est un anesthésique vétérinaire lipophile et puissant. C'est également un antagoniste du NMDA receptor.
S4745 L-Phenylalanine L-Phenylalanine est un acide aminé essentiel et un antagoniste compétitif des sites de liaison de la glycine et du glutamate de NMDAR avec un Kb de 573 μM. Il est largement utilisé dans l'aromatisation des aliments et la production pharmaceutique.
E4881 Ifenprodil Ifenprodil (Dilvax, RC 61-91) est un puissant antagoniste du N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor qui inhibe sélectivement les récepteurs contenant la sous-unité NR2B. Il présente un potentiel pour son utilisation dans le traitement de diverses maladies neurologiques.
S6907 Rapastinel (GLYX-13) Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) est un agoniste partiel du N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) qui cible un site glycine, et il a des effets antidépresseurs durables.
S3535 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) est un antagoniste actif du N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor.
S6224 (R)-Serine (R)-Serine est l'énantiomère R de la sérine, qui est utilisée dans la biosynthèse des protéines. Ce composé agit comme coagoniste obligatoire au site glycine associé au sous-type N-méthyl-D-aspartate des récepteurs du glutamate (NMDAR) et joue un rôle modulateur cardinal dans les principaux processus dépendants du NMDAR, y compris la neurotransmission médiée par le NMDAR, la neurotoxicité, la plasticité synaptique et la migration cellulaire.
E1771 Cycloleucine Cycloleucine est un antagoniste spécifique du récepteur NMDA (récepteur de la glycine couplé au récepteur N-méthyl-D-aspartate), avec un Ki de 600 μM. Ce composé agit également comme un inhibiteur spécifique de la méthylation médiatisée par la S-adénosyl-méthionine. Il présente des effets cytostatiques.
E1050 PEAQX PEAQX (NVP-AAM077) est un antagoniste NMDA humain efficace et disponible par voie orale, qui montre une préférence de plus de 100 fois pour le hNMDA 1A/2A (IC50=270 nM) par rapport aux récepteurs hNMDA 1A/2B (IC50=29 600 nM).
S3203 D-Alanine D-Alanine (Ala, (R)-Alanine, Ba 2776, D-α-Alanine, NSC 158286) est un co-agoniste endogène au niveau du site glycine du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
S4702 Sarcosine Sarcosine (N-méthylglycine, acide sarcosinique, acide méthylaminoacétique, méthylglycine) est un inhibiteur compétitif du transporteur de glycine de type I (GlyT1) et un co-agoniste du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR).
S5664 Orphenadrine Hydrochloride Orphenadrine Hydrochloride est un antagoniste non compétitif des récepteurs NMDAR, un antagoniste des récepteurs H1 et un antagoniste non sélectif des récepteurs mAChR avec une activité myorelaxante.
S0446 TCN 201 TCN-201 est un antagoniste sélectif du récepteur NMDA GluN1/GluN2A (NR1/NR2A) avec un pIC50 de 6,8 pour NR1/NR2A et <4,3 pour NR1/NR2B (GluN1/GluN2B), respectivement.
S6731 Eliprodil (SL-820715) Eliprodil (SL-820715) est un antagoniste NMDA non compétitif sélectif de NR2B avec une valeur IC50 de 1 μM et est moins puissant pour les récepteurs contenant NR2A et NR2C avec un IC50 > 100 μM.
S5302 6-Methoxy-2-naphthoic acid 6-Methoxy-2-naphthoic acid (acide 6-méthoxy-2-naphtalènecarboxylique) est un modulateur de NMDAR.
E2979 DL-AP5 (2-APV) Le DL-AP5 (2-APV, acide DL-2-amino-5-phosphonovalerique) est un antagoniste compétitif du récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate). Il présente une activité antinociceptive significative et bloque spécifiquement les canaux de la rétine de lapin.
E3792 Lavandula Angustifolia Extract Lavandula Angustifolia Extract est extrait de Lavandula angustifolia, qui a un impact positif sur la transmission synaptique médiatisée par le récepteur NMDA tétanisé chez les animaux normaux et en particulier chez les animaux atteints d'Alzheimer.
S4023 Procaine HCl La Procaïne (Novocaïne) est un inhibiteur du canal sodique, du récepteur NMDA et du nAChR avec une IC50 de 60 μM, 0,296 mM et 45,5 μM, qui est également un inhibiteur du 5-HT3 avec un KD de 1,7 μM.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
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