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P2 Receptor Inhibiteurs | P2 Receptor Inhibitors

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) est un colorant couramment utilisé en laboratoire pour colorer ou quantifier les protéines. Ce composé est un puissant antagoniste non compétitif du récepteur P2X7 avec une IC50 de 10,1 nM et 265 nM pour le P2X7 de rat et le P2X7 humain, respectivement.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD

5-BDBD est un antagoniste sélectif puissant du P2X4R avec une IC50 de 0,75 µM lorsqu'il est appliqué 2 min avant et pendant la stimulation par l'ATP.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl est un inhibiteur du P2 receptor contre l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP avec un IC50 d'environ 2 μM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) est un antagoniste oralement actif de petite molécule du P2X3 receptor humain avec une IC50 d'environ 30 nM, 100-250 nM pour les homotrimères hP2X3 recombinants et les récepteurs hP2X2/3 hétérotrimériques, respectivement. Ce composé s'est montré prometteur pour le traitement de la toux chronique réfractaire et inexpliquée.
bioRxiv, 2025, 2025.05.01.651726
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du P2X3 receptor et du P2X2/3 receptor avec des pIC50 de 8,06, 8,05 et 7,41 pour les P2X3 humain, P2X3 de rat et P2X2/3 humain, respectivement.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567 est un antagoniste sélectif, à haute affinité et à perméabilité centrale de P2X7, qui peut être utilisé pour sonder le rôle du P2X7 central dans des modèles rongeurs de la physiopathologie du SNC.
S0758 BX430 BX430 est un antagoniste allostérique non compétitif puissant et sélectif des canaux du récepteur P2X4 humain avec une IC50 de 0,54 μM. Ce composé est un antagoniste puissant du P2X4 du poisson zèbre, mais n'a aucun effet sur les orthologues P2X4 de rat et de souris. Il est utilisé pour la douleur chronique et les maladies cardiovasculaires.
E0357 Eliapixant

Eliapixant (BAY1817080) est un antagoniste très puissant et sélectif du P2X3 receptor avec une IC50 moyenne de 8 nM.
E7266 Aurintricarboxylic acid Aurintricarboxylic acid est un antagoniste allostérique puissant et sélectif de P2X1R et P2X3R, avec une IC50 de 8,6 nM et 72,9 nM, respectivement. Ce composé fonctionne également comme un agent anti-grippal en inhibant la Neuraminidase virale. Ce composé supprime l'apoptose et est un puissant inhibiteur de la topoisomerase II avec une ID50 d'environ 7 nM dans les essais de relaxation.
S8519 A-317491 A-317491 est un nouvel antagoniste non-nucléotidique puissant et sélectif des récepteurs P2X3 et P2X2/3 avec des valeurs de Ki de 22 nM et 9 nM pour les récepteurs humains P2X3 et P2X2/3.
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor (P2X7R) avec une IC50 d'environ 10 nM. Ce composé présente des effets antidépresseurs et réduit la croissance tumorale. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration.
S6592 Diquafosol Tetrasodium Le Diquafosol Tetrasodium (INS-365), un agoniste du récepteur P2Y2 receptor, est un médicament pharmaceutique destiné au traitement de la sécheresse oculaire.
E4929 (S)-Clopidogrel Le (S)-Clopidogrel est un inhibiteur du P2Y12 et exerce des effets anticoagulants. Il est métabolisé en une forme active qui se lie au récepteur P2Y12, bloquant l'ADP et empêchant l'agrégation plaquettaire. Il présente également des propriétés anti-inflammatoires et antifibrotiques dans les maladies rénales chroniques (MRC) et la fibrose hépatique.
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt L'Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) active le P2Y(14) receptor, un GPCR du système neuroimmunitaire. L'Uridine-5'-diphosphoglucose est le précurseur d'oligosaccharides, de polysaccharides, de glycoprotéines et de glycolipides contenant du glucose dans les tissus animaux et chez certains micro-organismes.
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt

Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt est un agoniste puissant, sélectif et naturel du P2Y6 receptor avec une EC50 = 300 nM et un pEC50 de 6,52, respectivement. Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt est également un antagoniste du P2Y14 receptor avec un pEC50 de 7,28.
S6087 Indophagolin Indophagolin, un puissant inhibiteur d'autophagie contenant de l'indoline avec une IC50 de 140 nM, antagonise le récepteur purinergique P2X4 ainsi que P2X1 et P2X3 avec des IC50 de 2,71, 2,40 et 3,49 μM, respectivement, et a également un fort effet antagoniste sur le récepteur de la sérotonine 5-HT6 avec une IC50 de 1,0 μM.
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) est un bisphosphonate azoté de troisième génération utilisé pour le traitement de l'ostéoporose. Ce composé est un aminobisphosphonate qui est un antagoniste sélectif des récepteurs purinergiques P2X2/3 impliqués dans la douleur.
S1351 Ivermectin L'Ivermectin est un activateur des canaux chlorure (GluCls) à porte de glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et acétylcholine nicotiniques α7 (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médié par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagie via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagie.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S0053 CAY10593 (VU0155069) Le CAY10593 (VU0155069) est un antagoniste sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) qui altère l'activation du P2X7 humain.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) est un dérivé hydrosoluble de la tanshinone IIA isolé comme principal composé naturel pharmacologiquement actif d'une plante médicinale traditionnelle chinoise, la racine séchée de Salvia miltiorrhiza Bunge, connue sous le nom de Danshen. Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) est un puissant modulateur allostérique négatif du récepteur purinergique humain P2X7. Le sulfonate de sodium tanshinone IIA (STS) inhibe l'activité du CYP3A4 et l'entrée de Ca2+ régulée par les réserves (SOCE) par le biais des canaux Ca2+ régulés par les réserves (SOCC) en régulant à la baisse l'expression des protéines canoniques du récepteur potentiel transitoire (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293 Gardenoside La Gardenoside est un composé naturel extrait des fruits de Gardenia, avec des propriétés hépatoprotectrices. Il inhibe l'activation de TNF-α, IL-1β, IL-6 et NFκB. Ce composé a également un effet inhibiteur sur la stéatose cellulaire induite par les acides gras libres (AGL). Il supprime la douleur dans un modèle de rats souffrant de lésions de constriction chronique en régulant les récepteurs P2X3 et P2X7.