P2 Receptor Agonistes | P2 Receptor Antagonists
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7705 | A-438079 Hydrochloride | A-438079 HCl est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor avec un pIC50 de 6,9. |
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| S4079 | Ticagrelor | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) est le premier antagoniste oral réversible du récepteur P2Y12 avec un Ki de 2 nM. |
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| S8725 | A-804598 | A-804598 est un antagoniste sélectif du P2X7R avec une forte affinité pour les récepteurs P2X7 de rat (IC50 = 10 nM), de souris (IC50 = 9 nM) et humain (IC50 = 11 nM). |
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| S1258 | Prasugrel | Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) est un antagoniste thiénopyridine du récepteur ADP (P2Y12), utilisé pour la réduction des événements cardiovasculaires thrombotiques. |
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| S0826 | A-740003 | A-740003 est un antagoniste puissant, sélectif et compétitif du P2X7 receptor avec une CI50 de 18 nM et 40 nM pour les récepteurs P2X7 de rat et humain, respectivement. Ce composé bloque puissamment la libération d'IL-1β et la formation de pores évoquées par l'agoniste avec une CI50 de 156 nM et 92 nM dans les cellules THP-1 humaines différenciées. |
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| S3217 | Brilliant Blue G | Brilliant Blue G (BBG) est un colorant couramment utilisé en laboratoire pour colorer ou quantifier les protéines. Ce composé est un puissant antagoniste non compétitif du récepteur P2X7 avec une IC50 de 10,1 nM et 265 nM pour le P2X7 de rat et le P2X7 humain, respectivement. |
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| S9498 | 5-BDBD |
5-BDBD est un antagoniste sélectif puissant du P2X4R avec une IC50 de 0,75 µM lorsqu'il est appliqué 2 min avant et pendant la stimulation par l'ATP. |
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| S6664 | Gefapixant | Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) est un antagoniste oralement actif de petite molécule du P2X3 receptor humain avec une IC50 d'environ 30 nM, 100-250 nM pour les homotrimères hP2X3 recombinants et les récepteurs hP2X2/3 hétérotrimériques, respectivement. Ce composé s'est montré prometteur pour le traitement de la toux chronique réfractaire et inexpliquée. |
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| S0405 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du P2X3 receptor et du P2X2/3 receptor avec des pIC50 de 8,06, 8,05 et 7,41 pour les P2X3 humain, P2X3 de rat et P2X2/3 humain, respectivement. |
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| S8513 | JNJ-47965567 | JNJ-47965567 est un antagoniste sélectif, à haute affinité et à perméabilité centrale de P2X7, qui peut être utilisé pour sonder le rôle du P2X7 central dans des modèles rongeurs de la physiopathologie du SNC. | ||
| S0758 | BX430 | BX430 est un antagoniste allostérique non compétitif puissant et sélectif des canaux du récepteur P2X4 humain avec une IC50 de 0,54 μM. Ce composé est un antagoniste puissant du P2X4 du poisson zèbre, mais n'a aucun effet sur les orthologues P2X4 de rat et de souris. Il est utilisé pour la douleur chronique et les maladies cardiovasculaires. | ||
| E0357 | Eliapixant |
Eliapixant (BAY1817080) est un antagoniste très puissant et sélectif du P2X3 receptor avec une IC50 moyenne de 8 nM. |
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| S8519 | A-317491 | A-317491 est un nouvel antagoniste non-nucléotidique puissant et sélectif des récepteurs P2X3 et P2X2/3 avec des valeurs de Ki de 22 nM et 9 nM pour les récepteurs humains P2X3 et P2X2/3. | ||
| S3520 | AZ10606120 dihydrochloride | AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) est un antagoniste puissant et sélectif du P2X7 receptor (P2X7R) avec une IC50 d'environ 10 nM. Ce composé présente des effets antidépresseurs et réduit la croissance tumorale. Ce produit n'est pas soluble dans une solution de PBS. Veuillez ne pas le dissoudre dans du PBS pour l'administration. | ||
| S6087 | Indophagolin | Indophagolin, un puissant inhibiteur d'autophagie contenant de l'indoline avec une IC50 de 140 nM, antagonise le récepteur purinergique P2X4 ainsi que P2X1 et P2X3 avec des IC50 de 2,71, 2,40 et 3,49 μM, respectivement, et a également un fort effet antagoniste sur le récepteur de la sérotonine 5-HT6 avec une IC50 de 1,0 μM. | ||
| S5057 | Minodronic acid | Minodronic acid (YM529, ONO-5920) est un bisphosphonate azoté de troisième génération utilisé pour le traitement de l'ostéoporose. Ce composé est un aminobisphosphonate qui est un antagoniste sélectif des récepteurs purinergiques P2X2/3 impliqués dans la douleur. |
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