| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S6996 | LC-2 | LC-2 est le premier PROTAC capable de dégrader le KRASG12C endogène avec des DC50s compris entre 0,25 μM et 0,76 μM. Ce composé se lie de manière covalente au KRASG12C avec une tête de guerre MRTX849 et recrute l'E3 ligase VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue du KRASG12C conduisant à la suppression de la signalisation MAPK. | ||
| E4758New | ACBI3 | ACBI3 est un dégradeur PROTAC sélectif et puissant de pan-KRAS qui favorise l'engagement de VHL, la formation de complexes ternaires et la dégradation de KRAS dépendante de l'E3 ligase avec une sélectivité élevée à l'échelle du protéome. Il démontre une forte activité antitumorale, entraînant une modulation durable de la voie et des régressions tumorales dans les cancers pilotés par KRAS. |