KRas inhibiteurs (KRas Inhibitors)

Autre Apoptosis Inhibiteurs

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
E1858	RMC-7977	Le RMC-7977 est un inhibiteur oral puissant, réversible et tri-complexe qui cible sélectivement les formes actives (liées au GTP) de KRAS, HRAS et NRAS, et qui présente une activité à large spectre contre les variants mutants et de type sauvage (un inhibiteur RAS^MULTI (ON)). Il présente également une efficacité antitumorale significative dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC).	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236) est un inhibiteur non covalent multisélectif RAS(ON) de l'état actif, lié au GTP, des variants mutants et de type sauvage des isoformes canoniques de RAS, avec un large potentiel thérapeutique. Le RMC-6236 présente une forte efficacité anticancéreuse dans les lignées cellulaires dépendantes de RAS, en particulier celles présentant des mutations au codon 12 de KRAS.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133 est un inhibiteur hautement sélectif de KRAS G12D mutant et peut se lier de manière réversible aux mutants KRAS G12D activés et inactivés et inhiber leur activité. La spécificité de MRTX1133 pour KRAS G12D est plus de 1000 fois supérieure à celle du KRAS de type sauvage.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Le Zoldonrasib (RMC-9805) est un inhibiteur oralement actif de KRAS G12D qui inhibe la signalisation RAS, entraînant l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses présentant la mutation KRAS G12D.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Le Sotorasib (AMG510) est un puissant inhibiteur covalent de KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle.Cet AMG510 est un composé chiral.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	Le BI-2852 est un puissant inhibiteur de KRAS qui se lie avec une affinité nanomolaire à une poche entre le switch I et II sur RAS. Ce composé bloque toutes les interactions GEF, GAP et effecteurs avec KRAS, ce qui entraîne une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans la gamme nanomolaire basse dans les cellules mutantes KRAS.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de KRASG12C qui présente des propriétés pharmacologiques favorables. Il modifie sélectivement la cystéine 12 mutante dans KRASG12C lié au PIB et inhibe la signalisation dépendante de KRAS.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642 est un inhibiteur sélectif de KRAS G12D avec une valeur de Kd de 0,083 nM. Il présente une activité anticancéreuse robuste contre les cancers mutants KRAS G12D à la fois in vitro et in vivo.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620 est un inhibiteur covalent puissant et biodisponible par voie orale de KRAS^G12C et pourrait permettre une occupation rapide et soutenue de la cible in vivo pour induire la régression tumorale.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (composé I-13) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de l'interaction entre KRAS et Son of Sevenless 1 (SOS1) avec une IC50 de 5 nM. Ce composé réduit la formation de KRAS lié au GTP et inhibe la signalisation de la voie MAPK. Il présente des activités antitumorales.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 iScience, 2025, 28(2):111662
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