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S1P Receptor Agonistes | S1P Receptor Agonists

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S7179 Siponimod (BAF312) Siponimod (BAF312) est un agoniste des récepteurs S1P de nouvelle génération, sélectif pour les récepteurs S1P1 et S1P5 avec une EC50 de 0,39 nM et 0,98 nM, et il présente une sélectivité >1000 fois supérieure aux récepteurs S1P2, S1P3 et S1P4. Ce composé a atteint la phase 3.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):282
Cancers (Basel), 2024, 16(3)574
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):35
Verified customer review of Siponimod (BAF312)
S6552 CYM5541 CYM5541 (ML249) est un agoniste allostérique sélectif de S1P3 avec une EC50 comprise entre 72 et 132 nM et présente une sélectivité exquise sur les autres sous-types de S1P Receptor in vitro : S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM et S1P5 EC50 > 25 μM.
Brain Behav Immun, 2024, 124:205-217
S4462 CYM-5520 Le CYM-5520 est un agoniste très sélectif du récepteur 2 de la sphingosine-1-phosphate (S1PR2) avec une CE50 de 0,48 µM et n'active pas d'autres S1P Receptor.
Front Pharmacol, 2024, 15:1494210
S7180 SEW 2871 SEW 2871 est un agoniste oralement actif, puissant et hautement sélectif du récepteur 1 de type sphingosine-1-phosphate (S1P1) avec une CE50 de 13,8 nM. Il active les voies de signalisation ERK, Akt et Rac et induit l'internalisation et le recyclage de S1P1.
Cell Death Dis, 2021, 12(11):1050
E1999 Sphingosine-1-phosphate Le Sphingosine-1-phosphate (S1P) est un agoniste des récepteurs S1P1-5 et un ligand des GPR3, GPR6 et GPR12. Il améliore la mobilisation intracellulaire du Ca²⁺ médiée par GPR3, GPR6 et GPR12 et régule des processus cellulaires essentiels tels que la prolifération, la migration, l'organisation cytosquelettique, l'assemblage des jonctions adhérentes et la morphogenèse.
S3412 CYM50308 CYM50308 (ML248) est un agoniste puissant et sélectif du S1P4 receptor avec une CE50 de 56 nM.
E4956 Ozanimod hydrochloride Ozanimod hydrochloride (Zeposia, RPC-1063 HCL) est un puissant modulateur du sphingosine 1-phosphate (S1P)receptor et un agoniste sélectif des S1P receptor subtypes 1 (S1P1) et 5 (S1P5) avec des EC50 de 1,03 nM et 8,6 nM, respectivement. Il peut être utilisé dans le traitement de la sclérose en plaques (SEP) récurrente.