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LRRK2 Inhibiteurs | LRRK2 Inhibitors

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S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de LRRK2 avec un IC50 de 6 nM et 13 nM pour LRRK2 (G2019S) et LRRK2 (WT), respectivement.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 Le PFE-360 (PF-06685360) est un inhibiteur de kinase de petite molécule LRRK2, pénétrant dans le cerveau et sélectif.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 Le MLi-2 est un inhibiteur de LRRK2 actif par voie orale et hautement sélectif. Ce composé présente une puissance exceptionnelle dans un essai in vitro de kinase LRRK2 purifiée avec une IC50 de 0,76 nM, un essai cellulaire surveillant la déphosphorylation de LRRK2 pSer935 LRRK2 avec une IC50 de 1,4 nM, et un essai de liaison compétitive de radioligand avec une IC50 de 3,4 nM.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) Le GNE-0877 (DNL201) est un inhibiteur très puissant et sélectif de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec un Ki de 0,7 nM.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 est un inhibiteur de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) très puissant, sélectif et pénétrant le cerveau, avec une IC50 de 9 nM et un Ki de 1 nM, respectivement.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A Le GSK2578215A est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase LRRK2, avec une CI50 de 8,9 nM et 10,9 nM pour la LRRK2 (G2019S) et la LRRK2 (WT), respectivement.
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252 est un inhibiteur puissant et sélectif de LRRK2 avec des IC50 de 1,28 nM et 1,85 nM pour LRRK2 de type sauvage humain et LRRK2 G2019S, respectivement.
S7368 GNE-9605 GNE-9605 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec des Ki et IC50 de 2 nM et 19 nM, respectivement.
S2002 CZC-25146 CZC-25146 est un inhibiteur puissant et sélectif de LRRK2 avec une IC50 de 4,76 nM et 6,87 nM pour LRRK2 de type sauvage humain et LRRK2 G2019S, respectivement.
S8202 PF-06447475 PF-06447475 est un inhibiteur de kinase LRRK2 puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 3 nM.
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01 est un inhibiteur puissant et sélectif de la LRRK2 de type sauvage avec une CI50 de 23,3 nM et du mutant G2019S avec une CI50 de 3,2 nM.
S2882 IKK-16 IKK-16 est un inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) pour IKK-2, IKK complex et IKK-1 avec une IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM dans des essais acellulaires, respectivement. IKK-16 inhibe également la phosphorylation de LRRK2 Ser935 dans les cellules et l'activité kinase de LRRK2 in vitro avec une IC50 de 50 nM.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
Verified customer review of IKK-16
S7343 URMC-099 URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM, pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK, respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'Autophagy.
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) est un inhibiteur sélectif et puissant de ERK5 et LRRK2 avec des IC50 de 0,162 μM et 0,339 μM, respectivement.