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IKK-16 Inhibiteur d'IKK

Name: IKK-16
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2882
Rating: 5 (82 reviews)

Réf. Catalogue: S2882

IKK-16 est un inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) pour IKK-2, IKK complex et IKK-1 avec une IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM dans des essais acellulaires, respectivement. IKK-16 inhibe également la phosphorylation de LRRK2 Ser935 dans les cellules et l'activité kinase de LRRK2 in vitro avec une IC50 de 50 nM.

IKK-16 IκB/IKK Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 483.63

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S288201 DMSO]97 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.07%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.07

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre IκB/IKK Inhibiteurs	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 Mesalazine (5-ASA) WS6

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires	Type d'essai	Temps d'incubation	Description de l'activité	PMID
bovine retinal endothelial cells	Function assay	30 mins	Inhibition of atypical PKCzeta in bovine retinal endothelial cells assessed as TNFalpha/VEGF-induced endothelial permeability preincubated for 30 mins followed by TNFalpha induction for 1 hr and VEGF induction for 30 mins measured every 30 mins for 4 hrs , EC50 = 0.002 μM.	23566515
HEK293	Function assay	3 hrs	Inhibition of atypical PKCzeta in HEK293 cells assessed as TNF-induced NFkappaB activation incubated for 3 hrs prior to TNF induction measured after 5 hrs by bright-glo luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.003 μM.	23566515
HeLa	Function assay		Inhibitory activity against IKK complex isolated from HeLa cells, IC50 = 0.07 μM.	16236504
HUVEC	Function assay		Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of ICAM1 in HUVEC cells, IC50 = 0.3 μM.	16236504
HUVEC	Function assay		Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of VCAM1 in HUVEC cells, IC50 = 0.3 μM.	16236504
HUVEC	Function assay		Inhibition of TNF-alpha-stimulated expression of E-selectin in HUVEC cells, IC50 = 0.5 μM.	16236504
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	483.63	Formule	C₂₈H₂₉N₅OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	873225-46-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	IKK Inhibitor VII			Smiles	C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6S5

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (200.56 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (62.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 (Cell-free assay) 40 nM IKK complex (Cell-free assay) 70 nM IKK1 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	IKK-16 inhibits TNFα-stimulated expression of the adhesion molecules E-selectin, ICAM-1, and VCAM-1 in HUVEC cells. Although this compound shows activity in the IFNγ-induced expression of β2 microglobulin or HLA-DR, its potency in these assays is 4- to 10-fold weaker.
In vivo	IKK-16 is orally bio-available in rats and mice, and it inhibits LPS-induced TNF-α release in vivo and neutrophil extravasion in thioglycollate-induced peritonitis.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236504/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):