CSF-1R Remmers | CSF-1R Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
E2629	Vimseltinib	Vimseltinib (DCC-3014) is een c-FMS (CSF-IR) en c-Kit dubbele remmer, geëxtraheerd uit octrooi WO2014145025A2, Verbindingsvoorbeeld 10, heeft IC50s van respectievelijk <0.01 μM en 0.1-1 μM.
S3523	AZD7507	AZD7507 is een krachtige en oraal actieve CSF-1R-remmer, met antitumoractiviteit.
E0616	Chiauranib	Chiauranib (CS2164) remt selectief meerdere kinasedoelen Aurora B Kinase (AURKB), Colony-Stimulating Factor 1 Receptor (CSF1R), en Vascular Endothelial Growth Factor Receptor (VEGFR)/Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR)/c-Kit, waardoor de snelle proliferatie van tumorcellen wordt geremd, de antitumorimmuniteit wordt verbeterd en tumorangiogenese wordt geremd, om zo de antitumorwerkzaamheid te bereiken.
E6007	Pexidartinib Hydrochloride	Pexidartinib Hydrochloride is een orale tyrosinekinaseremmer van de colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R). Het vermindert significant het aantal macrofagen in vetweefsel zonder de totale myeloïde cel aantallen in muizen te veranderen. Het induceert ook ontwikkelings- en immunotoxische effecten in zebravissenembryo's door Wnt-signalering te hyperactiveren.
S3570	ARRY-382	ARRY-382 is een zeer selectieve, orale remmer van de CSF1R met een IC50 van 9 nM.
E1727	Pimicotinib	Pimicotinib (ABSK021) is een oraal biologisch beschikbare remmer van de koloniestimulerende factor 1 receptor (CSF-1R). Het verbetert antitumorale T-cel immuunresponsen en remt de proliferatie van tumorcellen met potentiële immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.
S3012	Pazopanib	Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert cathepsin B activering en autophagy.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107 Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Sci Rep, 2025, 15(1):35889
S1035	Pazopanib HCl	Pazopanib HCl is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Pazopanib induceert autofagische Type II celdood.	iScience, 2024, 27(10):110862 iScience, 2023, 26(7):107116 NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
S1003	Linifanib (ABT-869)	Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) is een nieuwe, potente ATP-competitieve VEGFR/PDGFR-remmer voor KDR, CSF-1R, Flt-1/3 en PDGFRβ met een IC50 van respectievelijk 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM en 66 nM, voornamelijk effectief in mutante kinase-afhankelijke kankercellen (d.w.z. FLT3). Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis, en bevindt zich in fase 3.	Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Cell Death Discov, 2023, 9(1):57 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectief voor Aurora A boven Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrest induceert. Fase 2.	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
S1220	OSI-930	OSI-930 is een potente remmer van Kit (c-Kit), KDR en CSF-1R met een IC50 van respectievelijk 80 nM, 9 nM en 15 nM; deze verbinding is ook potent voor Flt-1, c-Raf en Lck en heeft een lage activiteit tegen PDGFRα/β, Flt-3 en Abl. Fase 1.	Nat Commun, 2024, 15(1):4739 Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344 Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S8015	Agerafenib (CEP-32496)	Agerafenib (CEP-32496) is een zeer krachtige remmer van BRAF(V600E/WT) en c-Raf met een K_d van respectievelijk 14 nM/36 nM en 39 nM. Het vertoont ook een krachtige activiteit tegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ en VEGFR2, maar heeft een onbeduidende affiniteit voor MEK-1, MEK-2, ERK-1 en ERK-2. Deze verbinding bevindt zich momenteel in fase 1/2 klinische proeven.	Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447 Dis Model Mech, 2020, dmm.047779 Cancer Immunol Res, 2019,
S8721	PDGFR inhibitor 1	PDGFR inhibitor 1 is een oraal biologisch beschikbare 'switch pocket control' remmer van wild-type en gemuteerde vormen van Kit (c-Kit) en PDGFR met potentiële antineoplastische activiteit. Het remt ook verschillende andere kinasen, waaronder VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta en CSF-1R, waardoor de groei van tumorcellen verder wordt geremd.	Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120 Elife, 2023, 12e79840
S8578	PRN1371	PRN1371 is een irreversibele covalente FGFR1-4 kinase-remmer, met IC50s van respectievelijk 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 en 8,1 nM voor FGFR1, 2, 3, 4 en CSF1R.	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) is een krachtige remmer van MET/CSF1R/SRC met enzymatische kinase-inhibitie IC50's van respectievelijk 0,14 nM, 0,71 nM en 0,12 nM. TPX-0022 moduleert het tumorimmuunmicro-omgeving in preklinische modellen.
E1435	Tinengotinib	Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multiple kinase remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandelen bij triple-negatieve borstkanker (TNBC).