Nrf2 Inhibiteurs | Nrf2 Inhibitors

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S8790 ML385 ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. Ce composé régule l'activité de plusieurs protéines liées à la Ferroptosis et à la peroxydation lipidique.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
Redox Biol, 2025, 84:103657
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S7956 Brusatol Brusatol (NSC 172924), isolé du fruit de B. javanica, est un inhibiteur de NRF2.
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
Neurochem Int, 2025, 188:106004
E1141 KI696 KI696 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction KEAP1/NRF2. Ce composé induit l'expression de chacun des gènes Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc de manière dose-dépendante.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
Redox Biol, 2024, 72:103137
E1973 R16 R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) est un inhibiteur de NRF2 (facteur nucléaire érythroïde 2-apparenté au facteur 2) qui se lie sélectivement aux mutants de KEAP1 et restaure leur fonction inhibitrice de NRF2 en réparant les interactions KEAP1/NRF2 perturbées. Il améliore significativement la sensibilité des cellules tumorales mutées KEAP1 au cisplatine et au géfitinib.
E0129 Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC) est un alcaloïde extrait de Sophora alopecuroides. Ce composé inhibe la croissance et la métastase du carcinome épidermoïde oral (OSCC) en ciblant l'axe Nrf2/HO-1. Il protège les cellules contre l'apoptose et les réponses inflammatoires et l'activité compromise de miR-155 en atténuant les voies MAPK et NF-κB.