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ML385 Nrf2 inhibiteur

Name: ML385
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8790
Rating: 5 (149 reviews)

Réf. CatalogueS8790

ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. Ce composé régule l'activité de plusieurs protéines liées à la Ferroptosis et à la peroxydation lipidique.

ML385 Nrf2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 511.59

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Produits souvent utilisés avec ML385

Brusatol

It and Brusatol use significantly reduces ABCC5 expression and downregulates NRF2 expression in Sk-Hep-1 cells.

RSL3

When used together with RSL3, it synergistically and significantly inhibits cell proliferation in MV4;11/Kasumi-1/KG1α cells.

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre Nrf2 Inhibiteurs	Bardoxolone Methyl (RTA 402) TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin cis-Resveratrol

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MG-63 cells	Function assay	2 μM	2 h and 4 h	ML385 (2 µmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide)	29844673
A549	Function assay	0, 5 and 10 μM	24 and 48 h	A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes	27552339
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	511.59	Formule	C₂₉H₂₅N₃O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	846557-71-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (39.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 490 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 490 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (5.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis Nrf2 1.9 μM
In vitro	ML385 montre une activité anti-tumorale dans le CPNPC (modèles de CPNPC sous-cutanés et orthotopiques) à la fois en monothérapie et en combinaison. Le profil PK testé chez des souris CD-1 montre que ce composé a une demi-vie (t_1/2 = 2,82 h) après injection IP (30 mg/kg). Ce produit chimique pourrait atténuer la lésion pancréatique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/ [2] https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Nrf2		31456942
Immunofluorescence	Nrf2		31089407

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):