PERK

Autre ER stress & UPR Inhibiteurs

IRE1 PDI PKR ATF-6 ER stress

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7307	GSK2606414	Le GSK2606414 est un inhibiteur de PERK puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec une IC50 de 0,4 nM, affichant une sélectivité au moins 100 fois supérieure aux autres EIF2AKs testés. Ce composé altère l'autophagy induite par le GANT-61 dans les cellules NB avec amplification MYCN. Il exacerbe l'ER stress-induced apoptosis dans les cellules HCT116 tout en réduisant l'apoptosis dans les cellules HeLa SIL1 KD.	Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8 J Transl Med, 2025, 23(1):860 Biomolecules, 2025, 15(1)76
S7033	GSK2656157	Le GSK2656157 est un inhibiteur de PERK compétitif de l'ATP et hautement sélectif, avec une IC50 de 0,9 nM dans un essai sans cellule, 500 fois plus puissant contre un panel de 300 kinases. Ce composé diminue l'apoptose et inhibe l'autophagie excessive.	EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6 J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
S2923	Salubrinal	Salubrinal est un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de eIF2α et inhibe l'Apoptosis médiatisée par le stress du ER avec un EC50 d'environ 15 μM dans un essai sans cellules.	Cell Discov, 2025, 11(1):80 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11 EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
S7400	ISRIB (trans-isomer)	L'ISRIB (trans-isomer) est un inhibiteur puissant et sélectif de PERK avec une IC50 de 5 nM et n'a pas d'effets globaux sur la traduction, la transcription ou la stabilité de l'ARNm dans les cellules non stressées.	Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259 Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571 J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
S8304	Azoramide	Azoramide est un modulateur à petites molécules de la réponse des protéines non repliées (UPR). Il améliore la capacité de repliement des protéines du RE et active la capacité de chaperon du RE pour protéger les cellules contre le stress du RE.	Nat Commun, 2025, 16(1):6247 PeerJ, 2024, 12:e16844 J Adv Res, 2022, S2090-1232(22)00149-7
S7437	Sal003	Sal003 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de la eIF-2α phosphatase.	Front Pharmacol, 2023, 14:1095307 bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S0006	BTdCPU	BTdCPU est un puissant activateur de la kinase inhibitrice régulée par l'hème (HRI), l'une des kinases du facteur d'initiation de la traduction eucaryote 2α (eIF2α-kinases).	EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:675486
E1030	CCT020312	CCT020312 est un activateur sélectif de PERK (EIF2AK3) avec une CE50 de 5,1 μM. Ce composé peut être utilisé pour l'activation sélective du contrôle de la traduction médié par EIF2A.	Int J Mol Sci, 2023, 24(21)15561 Int J Mol Med, 2023, 52(1)56
E1761	AMG PERK 44	AMG PERK 44 est un inhibiteur hautement sélectif et oralement actif de PERK avec une IC50 de 6 nM. Ce composé présente une sélectivité 1000 fois et 160 fois supérieure à GCN2 et B-Raf, respectivement.
S6952	MK-28	MK-28 est un activateur puissant et sélectif de PERK. Ce composé présente une CI50 environ 3 fois plus élevée que celle du CCT020312 pour le sauvetage des neurones striataux exprimant la protéine huntingtine mutée (mHtt) de l'Apoptosis. Il présente des propriétés pharmacocinétiques remarquables et une pénétration élevée de la BHE chez la souris.
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