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PERK Inhibiteurs | PERK Inhibitors

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S7307 GSK2606414 Le GSK2606414 est un inhibiteur de PERK puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec une IC50 de 0,4 nM, affichant une sélectivité au moins 100 fois supérieure aux autres EIF2AKs testés. Ce composé altère l'autophagy induite par le GANT-61 dans les cellules NB avec amplification MYCN. Il exacerbe l'ER stress-induced apoptosis dans les cellules HCT116 tout en réduisant l'apoptosis dans les cellules HeLa SIL1 KD.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
J Transl Med, 2025, 23(1):860
Biomolecules, 2025, 15(1)76
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S7033 GSK2656157 Le GSK2656157 est un inhibiteur de PERK compétitif de l'ATP et hautement sélectif, avec une IC50 de 0,9 nM dans un essai sans cellule, 500 fois plus puissant contre un panel de 300 kinases. Ce composé diminue l'apoptose et inhibe l'autophagie excessive.
EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00385-6
J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
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S7400 ISRIB (trans-isomer) L'ISRIB (trans-isomer) est un inhibiteur puissant et sélectif de PERK avec une IC50 de 5 nM et n'a pas d'effets globaux sur la traduction, la transcription ou la stabilité de l'ARNm dans les cellules non stressées.
Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202302259
Int J Mol Sci, 2024, 25(19)10571
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)01264-9
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E1761 AMG PERK 44 AMG PERK 44 est un inhibiteur hautement sélectif et oralement actif de PERK avec une IC50 de 6 nM. Ce composé présente une sélectivité 1000 fois et 160 fois supérieure à GCN2 et B-Raf, respectivement.
E7772 Ulixertinib hydrochloride Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride, VRT752271 hydrochloride) est un inhibiteur covalent hautement sélectif, compétitif de l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une CI50 de <0,3 nM contre ERK2. Il réduit également la prolifération des cellules A375 avec une CI50 de 180 nM et inhibe ERK phosphorylée (pERK) et la kinase RSK (pRSK) en aval dans la lignée cellulaire de mélanome A375, avec des valeurs de CI50 de 4,1 μM et 0,14 μM, respectivement.