Name: Dabigatran
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2196
Rating: 5 (26 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM	23241029
KB-3-1	qHTS assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	23241029
HEK293	Function assay	1.5 mins	Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM	23241029
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	471.51	Formule	C₂₅H₂₅N₇O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	211914-51-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BIBR 953			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Clear solution	5%5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 5%TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin (Cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	Le BIBR 953 est un anticoagulant très puissant. Ce composé montre que le phényle terminal peut être remplacé par le groupe 2-pyridyle plus hydrophile sans perte substantielle d'activité. Il inhibe la thrombine, la plasmine, le facteur Xa, la trypsine, le tPA et la protéine C activée avec des Ki de 4,5 nM, 1,7 μM, 3,8 μM, 50 nM, 45 μM et 20 μM, respectivement. Cette substance chimique inhibe spécifiquement et réversiblement la thrombine.
In vivo	Le BIBR 953 présente le profil d'activité le plus favorable après administration i.v. à des rats. La biodisponibilité de ce composé après administration p.o. de dabigatran étexilate est de 7,2%. Il est principalement excrété dans les fèces après traitement p.o. et dans l'urine après traitement i.v. La demi-vie terminale moyenne de cette substance chimique est d'environ 8 heures. Ses acylglucuronides représentent 0,4% et 4% de la dose dans l'urine après administration p.o. et i.v., respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

Réponse :
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dabigatran Thrombin inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 471.51