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Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibiteur

Name: Fluvoxamine (DU-23000) maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1336
Rating: 5 (10 reviews)

Réf. CatalogueS1336

Le Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (5-HT) (ISRS), utilisé dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif.

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.41

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs	Dapoxetine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	434.41	Formule	C₁₉H₂₅F₃N₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	61718-82-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	MK-264,DU-23000 maleate			Smiles	COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La fluvoxamine augmente les niveaux de [5-HT]ex dans le cortex préfrontal et le thalamus du rat, et augmente également les niveaux de [DA]ex dans le striatum. Le Fluvoxamine maleate améliore l'allodynie tactile via les récepteurs 5-HT2A/2C spinaux, en agissant sur les récepteurs ou les neurones 5-HT.
In vivo	Le Fluvoxamine maleate présente également une antinociception dose-dépendante dans le test de pression de la patte chez des souris non ligaturées. Le Fluvoxamine maleate induit également un effet antinociceptif dans le test aigu de pression de la patte, et cet effet est antagonisé par le granisétron, un antagoniste du récepteur 5-HT3. La fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) améliore l'efficacité synaptique dans la voie hippocampo-mPFC de manière dose-dépendante dans le cortex préfrontal médian (mPFC) hippocampique du rat. La fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) supprime la potentialisation à long terme (LTP) dans le champ CA1 de l'hippocampe de rats anesthésiés. La suppression de la LTP induite par la fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.) est complètement inversée par le NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), un antagoniste du récepteur 5-HT(1A), mais pas par le GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.), un antagoniste du récepteur 5-HT(4), ni par le DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.), un antagoniste du récepteur 5-HT(7). Le Fluvoxamine maleate renforce la réponse à la noradrénaline du canal déférent de rat isolé incubé dans une solution de Krebs-Henseleit. Le Fluvoxamine maleate et le chlorhydrate de fluoxétine inhibent la contraction induite par l'ion potassium sur la préparation utérine de rat isolée avec des IC50 de 3,99 μM et 18,2 μM, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):