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Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibiteur

Réf. Catalogue: S1336

Le Fluvoxamine maleate (DU-23000, MK-264) est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (5-HT) (ISRS), utilisé dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif.
Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.41

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 434.41 Formule

C19H25F3N2O6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 61718-82-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MK-264,DU-23000 maleate Smiles COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
In vitro
Fluvoxamine increases [5-HT]ex levels in rat the prefrontal cortex and thalamus, and also increases [DA]ex levels in the striatum. Fluvoxamine maleate ameliorates tactile allodynia via spinal 5-HT2A/2C receptors, by acting on the receptors or 5-HT neurons.
In vivo
Fluvoxamine maleate also exhibits the antinociception in a dose-dependent manner in the paw pressure test in non-ligated mice. Fluvoxamine maleate also induces antinociceptive effect in the acute paw pressure test, and this effect is antagonized by the 5-HT3 receptor antagonist granisetron. Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) enhances synaptic efficacy in the hippocampo-mPFC pathway in a dose-dependent manner in the rat hippocampo-medial prefrontal cortex (mPFC). Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) suppresses long-term potentiation (LTP) in the hippocampal CA1 field of anesthetized rats. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-induced suppression of LTP is completely reversed by the 5-HT(1A) receptor antagonist NAN-190 (0.5 mg/kg, i.p), but not by the 5-HT(4) receptor antagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) and the 5-HT(7) receptor antagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate reinforces the response to norepinephrine of isolated rat vas deferens incubated in Krebs-Henseleit solution. Fluvoxamine maleate and Fluoxetine hydrochloride inhibit the contraction induced by potassium ion on the isolated rat uterus preparation with IC50 of 3.99μM and 18.2μM, respectively.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-09)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT07359482 RECRUITING
Post-COVID; POST-Covid 19; Post-COVID Conditions
Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
2026-06-04 PHASE3
NCT04539951 RECRUITING
Obsessive-Compulsive Disorder
Shanghai Mental Health Center
2020-09-22 PHASE2
NCT06969287 RECRUITING
Delirium; Surgery-Complications
Washington University School of Medicine
2026-04-06 PHASE3
NCT07025590 RECRUITING
Cardiovascular Diseases (CVD); Depression Anxiety Disorder
Guangdong Provincial People's Hospital
2025-04-22
NCT06128967 COMPLETED
Long COVID-19 Syndrome; Chronic Fatigue Syndrome
Cardresearch
2023-10-18 PHASE3
NCT06821698 COMPLETED
Healty Volunteers
Kaken Pharmaceutical
2025-02-13 PHASE1