Name: Argatroban (MCI-9038)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2069
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP
Produits vedettes	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	508.63	Formule	C₂₃H₃₆N₆O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	74863-84-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 9 mg/mL (17.69 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin 5-39 nM(Ki)
In vitro	L'Argatroban (MCI-9038) est un inhibiteur synthétique puissant et sélectif de la thrombine, avec des valeurs de Ki contre la thrombine allant de 5 nM à 39 nM. Il possède des propriétés antithrombotiques dans une grande variété de modèles animaux de thrombose riche en plaquettes et riche en érythrocytes. Ce composé prévient la formation de thrombus de manière dose-dépendante avec une ED50 estimée à 125 μg/kg dans ce test. Il produit des augmentations dose-dépendantes du temps de thrombine avec une augmentation de 511 % à la dose la plus élevée utilisée avec seulement une augmentation de 73 % de l'APTT à cette dose. L'Argatroban peut directement induire la conversion phénotypique des cellules musculaires lisses vasculaires avec une régulation positive des ARNm de SMemb, PAI-1 et bêta-actine.
In vivo	L'Argatroban (MCI-9038) inhibe la formation de microthromboses jusqu'à 3 heures après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (ACM) ; au-delà de 3 heures, il est inefficace. Ce composé réduit également significativement la taille des lésions cérébrales ischémiques 6 heures après l'occlusion de l'ACM. À une dose de 0,3 mg/h/rat, il diminue significativement le nombre de microthromboses 1 jour après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale (dACM) dans le modèle d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale chez le rat. L'Argatroban (0,1 et 0,3 mg/h/rat) inverse significativement une diminution du flux sanguin cérébral régional (rCBF) 1 jour après l'occlusion de l'artère cérébrale moyenne distale (dACM). Il (0,3 mg/h/rat) réduit également significativement la taille de l'infarctus cérébral.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Argatroban (MCI-9038) inhibitor de Thrombin

Structure chimique

Poids moléculaire: 508.63