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Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inhibiteur

Name: Cangrelor Tetrasodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3737
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS3737

Le Cangrelor (AR-C69931MX) est un inhibiteur puissant et compétitif du récepteur P2Y12, administré par perfusion intraveineuse, qui permet d'obtenir rapidement une inhibition quasi complète de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP.

Cangrelor Tetrasodium P2 Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 864.29

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre P2 Receptor Inhibiteurs	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 R255I mutant expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.00015μM	20394377
1321N1	Function assay	30 mins	Antagonist activity at human GPR17 expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of UDP-glucose-induced [35S]GTPgammaS binding after 30 mins by rapid filtration assay, IC50=0.0007μM	20394377
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	864.29	Formule	21Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂.4Na	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	163706-36-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AR-C69931MX			Smiles	CSCCNC1=C2C(=NC(=N1)SCCC(F)(F)F)N(C=N2)C3C(C(C(O3)COP(=O)([O-])OP(=O)(C(P(=O)([O-])[O-])(Cl)Cl)[O-])O)O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (2.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	Le Cangrelor est un analogue de l'ATP administré par voie intraveineuse qui inhibe directement, sans avoir besoin d'être métabolisé, le récepteur P2Y12 de manière réversible. Le Cangrelor a un mécanisme d'action à début et fin d'action rapides et atteint des degrés d'inhibition plaquettaire significativement plus importants que le clopidogrel.
In vivo	Le Cangrelor est rapidement désactivé par les ectonucléotidases plasmatiques et a donc une demi-vie extrêmement courte (2-5 min). Des études précliniques réalisées sur des modèles animaux aux premiers stades du développement du cangrélor montrent son efficacité à inhiber la formation de thrombus et l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, ainsi qu'une augmentation moindre des temps de saignement par rapport à l'antagoniste IIb/IIIa.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814662/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):