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Ko143 BCRP inhibiteur

Name: Ko143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7043
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS7043

KO143 est un inhibiteur puissant et relativement sélectif de l'ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 diminue l'activité ATPase de l'ABCG2 avec une IC50 de 9,7 nM.

Ko143 BCRP inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 469.57

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S704301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Autre BCRP Inhibiteurs	YHO-13177 KS176 CP-100356 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	469.57	Formule	C₂₆H₃₅N₃O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	461054-93-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)CC1C2=C(CC3N1C(=O)C(NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (200.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP (Cell-free assay) 9.7 nM
In vitro	Ko143, un analogue non toxique de la fumitremorgine C, une toxine fongique, est un puissant inhibiteur de ABCG2. Ce composé a un effet sur l'activité de transport de ABCB1 et ABCC1. De plus, il s'est avéré instable dans le plasma de rat. Ces découvertes indiquent que ce produit chimique manque de spécificité pour ABCG2.
In vivo	Le [¹¹C]Ko143 est largement métabolisé in vivo et des métabolites radiomarqués non identifiés sont trouvés dans tous les tissus examinés. Ce composé et possiblement ses métabolites radiomarqués sont transportés par Abcb1a et non par Abcg2 au niveau de la barrière hémato-encéphalique de la souris. La radioactivité dérivée du [¹¹C]Ko143 subit une excrétion hépatobiliaire et urinaire, avec Abcg2 jouant un rôle possible dans la médiation du transport des métabolites radiomarqués de ce produit chimique du rein vers l'urine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):