CRM1 inhibiteurs (CRM1 Inhibitors)

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S7252 Selinexor (KPT-330) Selinexor (KPT-330, ATG-010) est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale. Ce composé est en phase 2.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553
J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663
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S7580 Leptomycin B (LMB) La Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) est un puissant antibiotique antifongique isolé de Streptomyces et agit comme un inhibiteur spécifique du facteur d'exportation nucléaire CRM1. La Leptomycin B induit rapidement des effets cytotoxiques dans les lignées cellulaires cancéreuses par inhibition covalente de CRM1 avec des valeurs d'IC50 de 0,1 nM à 10 nM.
J Biol Chem, 2025, 301(9):110511
Cells, 2024, 13(22)1855
Biochem Biophys Rep, 2024, 39:101793
S8397 Eltanexor (KPT-8602) Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112
J Transl Med, 2025, 23(1):62
S7125 KPT-185 KPT-185 est un inhibiteur sélectif de CRM1 qui induit une inhibition de la croissance et l'apoptose dans un panel de lignées cellulaires de LNH avec une CI50 médiane de ~25 nM.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6
Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386
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S7707 Verdinexor (KPT-335) Verdinexor (KPT-335, ATG-527) est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de XPO1/CRM1.
J Transl Med, 2025, 23(1):62
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
J Biomed Sci, 2022, 29(1):44
S7251 KPT-276 KPT-276 est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale.
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
Elife, 2021, 10e67587
Front Oncol, 2020, 10:1424
S7551 Piperlongumine Piperlongumine (PPLGM, Piplartine), un alcaloïde naturel de Piper longum L., augmente le niveau d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et tue sélectivement les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur direct de TrxR1 avec une activité suppressive contre le cancer gastrique et un nouvel inhibiteur de CRM1 ; également un inhibiteur de PI3K/Akt/mTOR dans les cellules humaines de cancer du sein.
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687
Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478
PLoS One, 2025, 20(9):e0333127
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