Name: Milnacipran HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3140
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S314001 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs	Dapoxetine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	282.81	Formule	C₁₅H₂₂N₂O.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	101152-94-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (201.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.85mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.41mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	norepinephrine transporter (NET) 77 nM norepinephrine transporter (SERT) 420 nM
In vitro	Milnacipran est principalement excrété dans l'urine sous forme de substance mère et de glucuronide (> 80 %), et seule une petite fraction (< 10 %) est métabolisée via la N-dééthylation par l'enzyme CYP3A4. À forte concentration, Milnacipran peut inhiber certains récepteurs ionotropes (LGIC) liés à un ligand, notamment les récepteurs NMDA, 5-HT3A et nACh, avec une IC50 de 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.
In vivo	Milnacipran (10 et 30 mg/kg, PO) provoque une augmentation dose-dépendante des niveaux extracellulaires de 5-HT et de NA dans le cortex préfrontal médial des rats. Milnacipran (30 et 60 mg/kg, PO) réduit significativement la durée du temps d'immobilité dans le test de nage forcée et du temps de congélation dans le test de stress de peur conditionnée chez les rats, qui sont des modèles comportementaux animaux pour la dépression et l'anxiété, respectivement. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) augmente de manière dose-dépendante les niveaux extracellulaires de NA et de 5-HT dans l'hypothalamus de cobayes en liberté. Milnacipran administré à 10 mg/kg et 40 mg/kg diminue les niveaux de métabolite NA MHPG de 57 % et 47 %, respectivement, dans l'hypothalamus de cobayes en liberté.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01329406	Unknown status	Osteoarthritis	Analgesic Solutions\|Forest Laboratories	July 2011	Phase 4
NCT01328002	Terminated	Primary Fibromyalgia	Forest Laboratories\|Cypress Bioscience Inc.	April 30 2011	Phase 2
NCT01418651	Terminated	Fibromyalgia	Banner Health\|Forest Laboratories	March 2011	Phase 3
NCT01288807	Completed	Fibromyalgia	University of California San Diego\|Forest Laboratories\|US Department of Veterans Affairs	February 2011	Phase 4
NCT00725101	Completed	Fibromyalgia	Eli Lilly and Company	June 2008	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Milnacipran HCl Serotonin Transporter inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 282.81