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Nodinitib-1 (ML130) NOD inhibiteur

Name: Nodinitib-1 (ML130)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2863
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS2863

Nodinitib-1 (ML130) est un inhibiteur puissant et sélectif de NOD1 avec un IC50 de 0,56 μM. Il inhibe l'activation du NF-κB et présente une sélectivité 36 fois supérieure à celle de NOD2.

Nodinitib-1 (ML130) NOD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 287.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S286301 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.87%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.87

Cibles apparentées	NF-κB HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT
Autre NOD Inhibiteurs	NOD-IN-1 Inarigivir soproxil

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	287.34	Formule	C₁₄H₁₃N₃O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	799264-47-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (198.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NOD1 0.56 μM
In vitro	Nodinitib-1 (ML130) a montré une inhibition sélective de l'activation de NF-κB induite par NOD1 dans les cellules HEK293, sans cytotoxicité, et a été sélectionné comme molécule candidate pour une sonde. Il est également confirmé dans des essais secondaires en inhibant sélectivement la sécrétion d'IL-8 dépendante de NOD1 et la voie dépendante de NOD1 vers l'activation de NF-κB. Dans une autre recherche, il est prouvé que ce composé provoque des changements conformationnels de NOD1 in vitro et altère le ciblage subcellulaire de NOD1 dans les cellules, fournissant des sondes chimiques pour interroger les mécanismes régulant l'activité de NOD1 et des outils pour explorer les rôles de NOD1 dans diverses maladies infectieuses et inflammatoires.
Essai kinase	Dosage de la réponse à la dose de NOD1
Essai kinase	Le processus de test de Nodinitib-1 (ML130) est le suivant : Jour 1 Procédure 1) Récolter les cellules HEK-293-T NFKB-Luc à 100 % de confluence. 2) Ajouter le milieu de dosage NOD avec Multidrop. 3) Centrifuger les plaques à 1000 tr/min pendant 1 min. 4) Dilutions en série du composé. 5) Ajouter le gamma-tri-DAP à la suspension cellulaire à 0,75 ug/mL. 6) Ensemencer 13000 cellules/puits dans 4 uL/puits pour remplir la plaque HEK-293-T NFKB-Luc sur une plaque traitée TC. 7) Centrifuger les plaques à 500 tr/min pendant 5 min. 8) Couvrir les plaques. Sandwicher 4 plaques entre 2 plaques 384 couvertes remplies d'H2O. 9) Envelopper solidement les plaques dans une seule couche de film plastique. 10) Incuber une nuit (14 heures) dans un incubateur à 37 ℃ et 5% de CO₂. Jour 2 Procédure 1) Ajouter 3 ul/puits de solution SteadyGlo avec Multidrop. 2) Agiter les plaques sur un agitateur de plaques pendant 20 min. 3) Centrifuger les plaques à 1000 tr/min pendant 1 min. 4) Lire la luminescence. Les valeurs IC50 sont calculées à l'aide de GraphPad Prism 5.0. Le Z moyen
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22003428/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21802003/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-NF-κB / NF-κB / TNFα		22450316

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):