Name: SMI-4a
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8005
Rating: 5 (12 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.04%

99.04

Cibles apparentées	EGFR JAK STAT
Autre Pim Inhibiteurs	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM
DLD-1 cell	Function assay		96 h	Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM
HT-29 cell	Function assay			Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM
HCT116 cell	Function assay		72 h	Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM
HEK293T cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	273.23	Formule	C₁₁H₆F₃NO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	438190-29-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	TCS PIM-1 4a			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	SMI-4a (5μM) synergizes with rapamycin (5 nM) to cause significant growth inhibition of leukemic cells.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 17 nM
In vitro	SMI-4a est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Pim1 avec une CI50 de 17 nM. Ce composé montre une sélectivité élevée pour Pim1 par rapport à un panel de kinases. Il inhibe la phosphorylation in vitro par Pim-1 du substrat connu, le répresseur traductionnel 4E-BP1. Ce produit chimique (5μM) inhibe la croissance des cellules pancréatiques et leucémiques. Il réduit la phosphorylation de la Pim target Bad dans les cellules prostatiques et hématopoïétiques. Ce composé provoque un arrêt du cycle cellulaire et inverse l'activité anti-apoptotique de Pim-1. Il augmente la quantité de p27Kip1 dans le noyau. Son traitement des pré-T-LBL inhibe la voie mTOR. Ce composé réduit l'expression de la protéine MYC dans les pré-T-LBL. Son traitement induit une régulation positive de la voie MAPK.
In vivo	Le traitement avec SMI-4a (60 mg/Kg) deux fois par jour réduit significativement la taille de la tumeur et est bien toléré. Les tumeurs récoltées 1 heure après le dernier gavage oral de ce composé démontrent une phosphorylation diminuée de p70 S6K par rapport aux tumeurs de souris traitées avec le véhicule, tandis qu'en comparaison, l'expression totale de p70 S6K est inchangée.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19509254 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19965690

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SMI-4a Pim inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 273.23