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Phospholipase (e.g. PLA) Inhibiteurs | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

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S0053 CAY10593 (VU0155069) Le CAY10593 (VU0155069) est un antagoniste sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) qui altère l'activation du P2X7 humain.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS est un puissant activateur de la phospholipase C (PLC) qui stimule une augmentation transitoire de la concentration intracellulaire de calcium dans les neutrophiles. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules de leucémie monocytaire.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271 est un inhibiteur de protéine tyrosine kinase (PTK) de type tyrphostine qui inhibe l'activité de la phospholipase D (PLD).
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) est un inhibiteur de l'enzyme phospholipase A2 (PLA2). Ce composé est utilisé comme agent aromatisant, parfum et métabolite bactérien.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127) est un inhibiteur puissant et sélectif de APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) avec des valeurs de Ki de 280 nM et >10 μM pour APT1 et APT2, respectivement.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) est un inhibiteur de la phospholipase A2 cytosolique (cPLA2) et de la phospholipase A2 calcium-indépendante (iPLA2) avec une IC50 de 1,5 μM et 6,0 μM, respectivement. Il inhibe la signalisation ostéoinductive aortique et la calcification vasculaire dans le modèle de souris de surcharge en cholécalciférol.
E1765 U-73343 U-73343 est un analogue inactif de l'U-73122 qui agit en aval de la phospholipase C et inhibe l'activation de la phospholipase D (PLD) médiée par les récepteurs dans les cellules CHO-CCK_A.
S5913 Cambinol Cambinol est un nouvel inhibiteur incompétitif de la nSMase2 avec une valeur de Ki de 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148 BAPTA Le BAPTA est un chélateur de Ca²⁺ et un inhibiteur de la phospholipase C (PLC) avec une CI50 de 7,0 mM. Il présente une sélectivité élevée pour le Ca²⁺, une dépendance minimale au pH et une vitesse de liaison rapide. Sa capacité rapide de tamponnage du Ca²⁺ le rend idéal pour étudier la libération du Ca²⁺ des réserves intracellulaires ou l'influx via les canaux Ca²⁺.
E8206 CAY10650 Le CAY10650 est un puissant inhibiteur de la phospholipase A2α (cPLA2α) cytosolique, avec une CI50 de 12 nM. Il présente des effets anti-inflammatoires dans un modèle murin de dermatite de contact.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046) est un Dye de rhimophénazine, initialement développé pour le traitement de la tuberculose, il possède une activité antimicrobienne et anti-inflammatoire. Les mécanismes d'action postulés de ce composé incluent l'intercalation de cette substance chimique avec l'ADN bactérien et l'augmentation des niveaux de phospholipase A2 cellulaire.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 Le RHC 80267 (U-57908) est un inhibiteur puissant et sélectif de la diacylglycérol lipase (DAGL, DAG lipase) avec une IC50 de 4 μM pour l'activité cholinestérase. Ce composé inhibe l'activité de la cyclooxygénase (COX), l'activité de la phospholipase C (PLC) et l'hydrolyse de la phosphatidylcholine (PC).