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Cambinol Phospholipase (e.g. PLA) inhibiteur

Réf. CatalogueS5913

Cambinol est un nouvel inhibiteur incompétitif de la nSMase2 avec une valeur de Ki de 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
Cambinol Phospholipase (e.g. PLA) inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 360.43

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S591301 DMSO]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.73%
99.73

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 360.43 Formule

C21H16N2O2S

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 14513-15-6 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)NC(=S)N2)CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 21 mg/mL (58.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
nSMase2
(Cell-free assay)
7 μM(Ki)
In vitro
Cambinol diminue l'augmentation de céramide et la mort cellulaire induites par le facteur de nécrose tumorale-α ou l'interleukine-1β dans les neurones primaires. Ce composé est un inhibiteur de l'activité déacétylase dépendante du NAD de la sirtuine, le régulateur d'information silencieux humain de type 1/2 (SIRT1/2), avec des valeurs d'IC50 de 56 μM et 59 μM pour SIRT1 et SIRT2, respectivement. Il induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de lymphome de Burkitt exprimant BCL6. Ce produit chimique est un inhibiteur de la nSMase2 humaine environ 10 fois plus puissant que SIRT1/2. C'est un puissant inhibiteur du trafic lysosomal antérograde médié par le pH acide.
In vivo
Cambinol est bien toléré chez la souris et possède une puissante activité antitumorale in vivo.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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