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Clofazimine Dyes inhibiteur

Name: Clofazimine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4107
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS4107

Clofazimine (NSC-141046) est un Dye de rhimophénazine, initialement développé pour le traitement de la tuberculose, il possède une activité antimicrobienne et anti-inflammatoire. Les mécanismes d'action postulés de ce composé incluent l'intercalation de cette substance chimique avec l'ADN bactérien et l'augmentation des niveaux de phospholipase A2 cellulaire.

Clofazimine Dyes inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 473.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.53%

99.53

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Dyes Inhibiteurs	Fluorofurimazine (FFz) CFSE Propidium Iodide DFO D-Luciferin Thiazolyl Blue Crystal Violet Hoechst 33342 D-Luciferin sodium salt Dihydroethidium

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	473.4	Formule	C₂₇H₂₂Cl₂N₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2030-63-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-141046			Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Intracellular activities of Clofazimine are superior to that of B4154.
Targets/IC₅₀/Ki	PLA2
In vitro	Clofazimine stimule la consommation d'oxygène et la génération de superoxyde par les neutrophiles. Ce composé provoque également l'activation de la Phospholipase (e.g. PLA) dans les neutrophiles, entraînant une libération accrue de lysophosphatidylcholine et d'acide arachidonique des membranes des neutrophiles. Il inhibe la stimulation des cellules mononucléaires du sang périphérique induite par les mitogènes. Cette substance chimique stabilise les membranes lysosomales dans les macrophages et inhibe le Mycobacterium leprae Metabolism dans les macrophages péritonéaux de souris. Il (5 mg/mL) provoque une augmentation dose-dépendante de l'activité de la Phospholipase (e.g. PLA) chez S. aureus, selon une augmentation de la libération d'arachidonate radiomarqué au 3H et de lysophosphatidyléthanolamine ([3H]LPE) des phospholipides de la membrane bactérienne. Ce composé inhibe 90 % de vingt souches de M. tuberculosis avec des CMI <1,0 μg/mL, à noter, il inhibe la souche de M. tuberculosis 2227 avec des CMI de 0,06 μg/mL. Il (1 μg/mL) inhibe de manière dose-dépendante l'activité des macrophages J774A.1.
In vivo	Clofazimine (20 mg/kg) prévient la mortalité et provoque une réduction significative du nombre d'UFC dans les poumons et les rates de souris C57BL/6 infectées par M.tuberculosis H37Rv. Le Clofazimine liposomal (L-CLF) (50 mg/kg) réduit de manière dose-dépendante les UFC de 2 à 3 unités log dans la rate, le foie et les poumons de souris infectées aiguës par Mycobacterium tuberculosis Erdman. Ce composé (500 μg, bid) entraîne les concentrations de Clofazimine les plus élevées dans les rates et les foies de souris, tandis que les concentrations de Clofazimine dans les poumons sont significativement plus faibles. Cette substance chimique (20 mg/kg) est efficace pour réduire les charges bactériennes dans le foie, la rate et les poumons de souris C57BL/6 infectées expérimentalement par la souche M. avium TMC 724.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05294146	Completed	Nontuberculous Mycobacterial Diseases	Radboud University Medical Center	February 14 2022	Phase 2
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--
NCT03341767	Terminated	Cryptosporidiosis	University of Washington\|Bill and Melinda Gates Foundation\|The Emmes Company LLC\|Calibr a division of Scripps Research\|Liverpool School of Tropical Medicine\|University of Virginia\|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme	December 14 2017	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):