Secretase Inhibiteurs | Secretase Inhibitors

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E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM) délivre sélectivement le métabolite actif, Ciclopirox (CPX), qui cible le γ-Secretase complex (Presenilin 1 et Nicastrin)2. Il est utilisé dans le traitement du cancer urothélial et d'un certain nombre de tumeurs malignes solides et hématologiques.
S0058 Compound E Le Compound E (γ-Secretase-IN-1) est un puissant inhibiteur de la γ-secrétase, qui bloque le clivage de Notch médiatisé par la γ-secrétase avec une IC50 de 0,32 nM. Il supprime également la production de β-amyloïde(40) et de β-amyloïde(42) avec des valeurs d'IC50 de 0,24 nM et 0,37 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch, perturbant significativement la croissance folliculaire dépendante des gonadotrophines et arrêtant la progression au stade préovulatoire du développement.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif de la γ42-secretase avec une IC50 de 20,2 μM. Il réduit préférentiellement la production d'Aβ42, inhibe la production du domaine intracellulaire d'Aβ40 et Notch, et peut être utilisé dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
E0079 Compound W Le Compound W (acide 3,5-bis(4-nitrophénoxy)benzoïque) est une substance réactive croisée avec le 3,3'-diiodothyronine sulfate (3,3'-T2S) dans le sérum maternel, qui peut inhiber la γ-secretase.
S8603 NGP 555 NGP 555 est un modulateur à petite molécule de la γ-secretase et a réussi à atteindre une bonne absorption orale, une pénétration cérébrale, une activité SNC et une spécificité pour une cible membranaire à base de lipides en préclinique.