Secretase Inhibiteurs | Secretase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S2215 | DAPT | DAPT est un nouvel inhibiteur de la γ-sécrétase, qui inhibe la production d'Aβ avec une CI50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT améliore l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et régule l'autophagie. |
|
|
| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de la γ secretase avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, inhibant le traitement cellulaire de l'Aβ40 et de Notch avec une EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2. |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-Secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (basée sur la membrane/cellule), et inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant APP ou NΔE. LY411575 induit l'Apoptosis. |
|
|
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | Le DBZ (Dibenzazépine) est un inhibiteur dipeptidique de la γ-secrétase avec un IC50 de 2,6 nM et 2,9 nM dans des essais acellulaires pour le clivage d'APPL et de Notch, respectivement. |
|
|
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Le Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-sécrétase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
|
|
| S2660 | MK-0752 | MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secrétase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2. |
|
|
| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la γ-sécrétase de l'Aβ40 et de l'Aβ42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce composé démontre une sélectivité 193 fois supérieure contre Notch et a atteint les essais cliniques de phase 2. |
|
|
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) est un inhibiteur sélectif de la gamma-secretase avec une IC50 de 6,2 nM dans un essai sans cellules, et il induit l'apoptosis. Phase 2. |
|
|
| S7673 | L-685,458 | L-685,458 est un inhibiteur spécifique et puissant de l'activité gamma-secretase de l'A beta PP avec un Ki de 17 nM. |
|
|
| E0465 | Fosciclopirox | Fosciclopirox(CPX-POM) délivre sélectivement le métabolite actif, Ciclopirox (CPX), qui cible le γ-Secretase complex (Presenilin 1 et Nicastrin)2. Il est utilisé dans le traitement du cancer urothélial et d'un certain nombre de tumeurs malignes solides et hématologiques. | ||
| S0058 | Compound E | Le Compound E (γ-Secretase-IN-1) est un puissant inhibiteur de la γ-secrétase, qui bloque le clivage de Notch médiatisé par la γ-secrétase avec une IC50 de 0,32 nM. Il supprime également la production de β-amyloïde(40) et de β-amyloïde(42) avec des valeurs d'IC50 de 0,24 nM et 0,37 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch, perturbant significativement la croissance folliculaire dépendante des gonadotrophines et arrêtant la progression au stade préovulatoire du développement. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif de la γ42-secretase avec une IC50 de 20,2 μM. Il réduit préférentiellement la production d'Aβ42, inhibe la production du domaine intracellulaire d'Aβ40 et Notch, et peut être utilisé dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer. | ||
| E0079 | Compound W | Le Compound W (acide 3,5-bis(4-nitrophénoxy)benzoïque) est une substance réactive croisée avec le 3,3'-diiodothyronine sulfate (3,3'-T2S) dans le sérum maternel, qui peut inhiber la γ-secretase. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.