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NGP 555 Secretase modulateur

Name: NGP 555
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8603
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8603

NGP 555 est un modulateur à petite molécule de la γ-secretase et a réussi à atteindre une bonne absorption orale, une pénétration cérébrale, une activité SNC et une spécificité pour une cible membranaire à base de lipides en préclinique.

NGP 555 Secretase modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 406.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S860301 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.06%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.06

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Secretase Inhibiteurs	DAPT RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MK-0752 MDL-28170 L-685,458

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	406.52	Formule	C₂₃H₂₃FN₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1304630-27-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC1=CC(=C(C=C1C)C)NC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)N4C=C(N=C4)C)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 40 mg/mL (98.39 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	γ secretase (Cell-free assay)
In vivo	NGP 555 présente de très bonnes propriétés d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME) au niveau du cerveau. Il traverse efficacement la barrière hémato-encéphalique, a un rapport cerveau:plasma de 0,93 (chez les souris Tg2576) et montre une efficacité in vivo pour abaisser le biomarqueur Aβ42 dans des études sur rongeurs pour le cerveau et le plasma. L'administration chronique de ce composé (moulu dans la nourriture) à des souris Tg2576 entraîne une réduction significative des plaques amyloïdes.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28497107/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):