YAP Inhibiteurs | YAP Inhibitors

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S8554 Super-TDU Super-TDU est un peptide inhibiteur ciblant l'interaction YAP-TEADs.
Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
S8951 TED-347 TED-347 est un inhibiteur puissant, irréversible, covalent et allostérique de l'interaction protéine-protéine TEAD⋅Yap. Ce composé inhibe l'interaction protéine-protéine TEAD4⋅Yap1 avec une EC50 apparente de 5,9 μM.
Viruses, 2025, 17(3)400
Aging Cell, 2023, e13913.
Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1490 IAG933 IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également le NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides.
FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
E1976 BAY-593 BAY-593 est une sonde in vivo et un inhibiteur à petite molécule de la géranylgéranyltransférase-I (GGTase-I), bloquant les YAP1/TAZ oncogènes. Il présente une activité antitumorale puissante et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses in vitro.
E1563 GNE-7883 GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque de manière allostérique les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C.
S1786 Verteporfin Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un agent photosensibilisant puissant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur de l'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien à forte teneur en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. CA3 (CIL56) induit la Ferroptosis et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S8164 YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) est un inhibiteur d'interaction protéine-protéine YAP-TEAD qui a une utilisation potentielle dans le traitement des cancers impliquant YAP avec une IC50 de 25 nM.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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S8184 Cytochalasin D La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de l'actine dérivé de champignons. La Cytochalasin D inhibe la dynamique des filaments d'actine dans les cellules. Elle induit la phosphorylation et la rétention cytoplasmique de Yap.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Cell Regen, 2025, 14(1):21
Cell Prolif, 2024, e13728.
E1061 TRULI (Lats-IN-1) TRULI inhibe à la fois Lats1 et Lats2 avec une IC50 de 0,2 nM, supprime la phosphorylation de YAP, induit la prolifération cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires et tissus, et favorise les stades initiaux de la régénération proliférative des récepteurs sensoriels de l'oreille interne.
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
Nat Commun, 2024, 15(1):5449
Cell Rep, 2024, 43(4):114032
E1314 TDI-011536 TDI-011536 est un puissant inhibiteur de la Lats kinase qui interrompt la signalisation Hippo-Yap et favorise la prolifération des cellules musculaires cardiaques lésées.
Nat Commun, 2024, 15(1):6953
Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
E1598 VT103 VT103 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la palmitoylation de la protéine TEAD1 avec une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Il inhibe également la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD, bloque l'auto-palmitoylation de TEAD et perturbe l'interaction entre YAP/TAZ et TEAD.