| S8554 |
Super-TDU
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Super-TDU est un peptide inhibiteur ciblant l'interaction YAP-TEADs.
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Matrix Biol, 2024, S0945-053X(24)00107-0
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Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):424
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| S8951 |
TED-347
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TED-347 est un inhibiteur puissant, irréversible, covalent et allostérique de l'interaction protéine-protéine TEAD⋅Yap. Ce composé inhibe l'interaction protéine-protéine TEAD4⋅Yap1 avec une EC50 apparente de 5,9 μM.
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Aging Cell, 2023, e13913.
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Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
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| E1490 |
IAG933
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IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) est une petite molécule et agit comme un inhibiteur de YAP/TAZ-TEAD. Il inhibe également le NCI-H2052 et peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion tumorale et la propagation métastatique des tumeurs solides.
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FEBS Open Bio, 2024, 10.1002/2211-5463.13901
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| E1976 |
BAY-593
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BAY-593 est une sonde in vivo et un inhibiteur à petite molécule de la géranylgéranyltransférase-I (GGTase-I), bloquant les YAP1/TAZ oncogènes. Il présente une activité antitumorale puissante et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses in vitro.
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| E1563 |
GNE-7883
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GNE-7883 est un inhibiteur puissant et allostérique à petite molécule de pan-TEAD, qui bloque de manière allostérique les interactions entre YAP/TAZ et tous les paralogues TEAD humains en se liant à la poche lipidique de TEAD. Il réduit efficacement l'accessibilité de la chromatine aux motifs TEAD, supprime la prolifération cellulaire dans une variété de modèles de lignées cellulaires et atteint une forte efficacité antitumorale in vivo. De plus, il surmonte efficacement la résistance aux inhibiteurs de KRAS G12C.
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| S1786 |
Verteporfin
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Verteporfin est une petite molécule qui inhibe l'association TEAD–YAP et la prolifération hépatique induite par YAP. C'est aussi un agent photosensibilisant puissant de deuxième génération dérivé de la porphyrine. Verteporfin est un inhibiteur de l'autophagy. Verteporfin inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptosis.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4124
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
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| S8661 |
CA3 (CIL56)
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CA3 (CIL56) a de puissants effets inhibiteurs sur l'activité transcriptionnelle de YAP1/Tead et cible principalement les cellules d'adénocarcinome œsophagien à forte teneur en YAP1 et résistantes à la thérapie, dotées de propriétés CSC. CA3 (CIL56) induit la Ferroptosis et les espèces réactives de l'oxygène (ROS) dépendantes du fer.
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Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
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Viruses, 2025, 17(3)400
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Sci Rep, 2025, 15(1):26968
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| S8164 |
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
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YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17) est un inhibiteur d'interaction protéine-protéine YAP-TEAD qui a une utilisation potentielle dans le traitement des cancers impliquant YAP avec une IC50 de 25 nM.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e09361
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00278-4
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):489
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| S8184 |
Cytochalasin D
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La Cytochalasin D (Zygosporin A, NSC 209835) est un puissant inhibiteur de la polymérisation de l'actine dérivé de champignons. La Cytochalasin D inhibe la dynamique des filaments d'actine dans les cellules. Elle induit la phosphorylation et la rétention cytoplasmique de Yap.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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Cell Regen, 2025, 14(1):21
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Cell Prolif, 2024, e13728.
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| E1061 |
TRULI (Lats-IN-1)
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TRULI inhibe à la fois Lats1 et Lats2 avec une IC50 de 0,2 nM, supprime la phosphorylation de YAP, induit la prolifération cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires et tissus, et favorise les stades initiaux de la régénération proliférative des récepteurs sensoriels de l'oreille interne.
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Commun, 2024, 15(1):5449
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Cell Rep, 2024, 43(4):114032
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| E1314 |
TDI-011536
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TDI-011536 est un puissant inhibiteur de la Lats kinase qui interrompt la signalisation Hippo-Yap et favorise la prolifération des cellules musculaires cardiaques lésées.
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Nat Commun, 2024, 15(1):6953
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Int J Mol Sci, 2024, 25(20)11234
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bioRxiv, 2024, 2024.10.11.617852
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| E1598 |
VT103
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VT103 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la palmitoylation de la protéine TEAD1 avec une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Il inhibe également la transcription génique promue par YAP/TAZ-TEAD, bloque l'auto-palmitoylation de TEAD et perturbe l'interaction entre YAP/TAZ et TEAD.
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