| E4945 |
Pregnenolone monosulfate sodium
|
Pregnenolone monosulfate sodium, une forme de sel de sodium du pregnenolone monosulfate, est un neurostéroïde actif et un précurseur de toutes les hormones stéroïdes. Il agit comme un puissant inhibiteur allostérique endogène spécifique du signal des CB1 receptors, réduisant les effets psychoactifs associés au Δ9-tétrahydrocannabinol (THC).
|
|
|
| E0458 |
RTICBM-189
|
Le RTICBM-189 est un modulateur allostérique puissant et pénétrant du cerveau du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1) avec un pIC50 de 7,54 dans le test de mobilisation du Ca2+.
|
|
|
| E1841 |
Monlunabant
|
Monlunabant (INV-202, (S)-MRI-1891) est un agoniste inverse agissant en périphérie du récepteur cannabinoïde de type 1 (CB1R), ayant le potentiel de traiter les complications respiratoires et rénales associées aux troubles métaboliques. Il améliore la compliance pulmonaire dans un modèle murin d'asthme et réduit la fibrose rénale dans un modèle murin de néphropathie diabétique induite par la streptozotocine.
|
|
|
| E4585 |
N-Arachidonyldopamine
|
N-Arachidonyldopamine est un agoniste puissant du Cannabinoid Receptor 1 (CB1), avec un Ki de 250 nM dans les membranes cérébrales de rat, montrant une sélectivité 40 fois supérieure pour le CB1 par rapport aux récepteurs CB2. Il déclenche également une mobilisation du calcium intracellulaire dans les cellules de neuroblastome N18TG2.
|
|
|
| E4858 |
Rimonabant hydrochloride
|
Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) est un antagoniste très puissant et sélectif du Cannabinoid Receptor central (CB1), avec un Ki de 1,8 nM. C'est un médicament anorexique anti-obésité avec un potentiel pour traiter l'obésité et les facteurs de risque cardiovasculaires.
|
|
|
| S9048 |
(+)-Gallocatechin
|
Le (+)-Gallocatechin, notamment présent dans le thé vert, possède une affinité modérée pour le récepteur cannabinoïde humain et agit comme un antioxydant.
|
|
|
| S0412 |
Bay 59-3074
|
Bay 59-3074 est un agoniste partiel sélectif des récepteurs cannabinoïdes CB1/CB2 avec des Ki de 55,4 nM, 48,3 nM et 45,5 nM respectivement au niveau des récepteurs CB1 de rat et humain et des récepteurs CB2 humain. Ce composé présente des propriétés analgésiques.
|
|
|
| S9413 |
Yangonin
|
Yangonin (Y100550) est une kavalactone diénolide trouvée à l'origine dans Piper methysticum (plante de kava) et présente des activités neuroprotectrices, neuromodulatrices et antifongiques. Elle active les cannabinoid (CB1) receptors et potentialise les effets des GABA-A receptors.
|
|
|
| S6735 |
JD-5037
|
Le JD-5037 est un bloqueur du récepteur cannabinoïde-1 à restriction périphérique (PR) avec une valeur IC50 de 2 nM pour le récepteur CB1 et > 1000 nM pour le récepteur CB2.
|
|
|