As a member of the cannabinoid receptor family, CB2 receptors (Cannabinoid receptor 2), a G protein-coupled receptor, can modulate adenylyl cyclase and MAP kinase activity, through their ability to couple to Gi/o proteins. CB2 receptor stimulation is believed not to modulate ion channel function.Cannabinoids not only can bid to CB2 receptor, but also can modulate the activity of other receptor types including Opioid receptors, NMDA receptor, and nAChRs. Cannabinoids activate p42/p44 MAP kinase in CHO cells and HL-60 cells expressing the CB2 receptor. Cannabinoids were also shown to induce the expression of krox-24 through a PKC-dependent activation of MAP kinase.
Cannabinoid Receptor
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1544 | AM1241 | AM-1241 est un agoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un Ki de 3,4 nM, et ce composé présente une sélectivité 82 fois supérieure à celle du récepteur CB1. |
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| S2819 | AM251 | AM251 bloque les effets inhibiteurs des endocannabinoïdes et des agonistes cannabinoïdes synthétiques sur la libération de neurotransmetteurs par une action sur les récepteurs cannabinoïdes 1 présynaptiques dans le cerveau. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif du CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de HEK 293 transfectée hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholestérol acyltransférases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe la MmpL3 mycobactérienne. |
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| S8012 | Otenabant (CP-945598) HCl | Otenabant (CP-945598) HCl est un antagoniste puissant et sélectif du cannabinoid receptor CB1 avec un Ki de 0,7 nM, présentant une sélectivité 10 000 fois supérieure contre le récepteur CB2 humain. Phase 1. |
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| S2854 | BML-190 | BML-190 (IMMA) est un agoniste inverse sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un Ki de 435 nM, avec une sélectivité 50 fois supérieure à celle du récepteur CB1. |
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| S1534 | Org 27569 | Org 27569 est un modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB1, il induit un état du récepteur CB1 caractérisé par une affinité accrue pour l'agoniste et une affinité diminuée pour l'agoniste inverse. |
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| S8033 | 6-Iodopravadoline (AM630) | AM630 (6-Iodopravadoline) est un antagoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un Ki de 31,2 nM. |
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| S2778 | GW842166X | GW842166X est un agoniste puissant et hautement sélectif du récepteur Cannabinoid Receptor CB2 avec une EC50 de 63 nM, ne montrant aucune activité significative au niveau du récepteur CB1. Phase 2. |
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| S8694 | CID16020046 | Le CID16020046 (C390-0219) est un antagoniste sélectif du GPR55, inhibant l'activité constitutive du GPR55 avec une IC50 de 0,15 μM chez la levure. Il présente une faible activité contre un large spectre d'autres GPCRs, canaux ioniques, kinases et récepteurs nucléaires. |
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| S8017 | WIN 55, 212-2 mesylate | WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) est un agoniste puissant du cannabinoid (CB) receptor avec un Ki de 3,3 nM et 62,3 nM pour les CB2 et CB1 recombinants humains, respectivement. WIN 55,212-2 Mesylate régule la transmission du glutamate. |
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