Cannabinoid Receptor Agonistes | Cannabinoid Receptor Antagonists

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S2819 AM251 AM251 bloque les effets inhibiteurs des endocannabinoïdes et des agonistes cannabinoïdes synthétiques sur la libération de neurotransmetteurs par une action sur les récepteurs cannabinoïdes 1 présynaptiques dans le cerveau.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif du CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de HEK 293 transfectée hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholestérol acyltransférases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe la MmpL3 mycobactérienne.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl est un antagoniste puissant et sélectif du cannabinoid receptor CB1 avec un Ki de 0,7 nM, présentant une sélectivité 10 000 fois supérieure contre le récepteur CB2 humain. Phase 1.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline) est un antagoniste sélectif du récepteur cannabinoïde CB2 avec un Ki de 31,2 nM.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 Le CID16020046 (C390-0219) est un antagoniste sélectif du GPR55, inhibant l'activité constitutive du GPR55 avec une IC50 de 0,15 μM chez la levure. Il présente une faible activité contre un large spectre d'autres GPCRs, canaux ioniques, kinases et récepteurs nucléaires.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) est un antagoniste très puissant et sélectif du Cannabinoid Receptor central (CB1), avec un Ki de 1,8 nM. C'est un médicament anorexique anti-obésité avec un potentiel pour traiter l'obésité et les facteurs de risque cardiovasculaires.
S6735 JD-5037 Le JD-5037 est un bloqueur du récepteur cannabinoïde-1 à restriction périphérique (PR) avec une valeur IC50 de 2 nM pour le récepteur CB1 et > 1000 nM pour le récepteur CB2.