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CCR Inhibiteurs | CCR Inhibitors

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S0129 SB-297006 SB-297006 est un antagoniste du récepteur 3 de chimiokine C-C (CCR3) qui supprime l'accumulation de T(h)2 et d'éosinophiles induite par l'antigène dans les poumons. Ce composé a supprimé la chimiotaxie des Th2 induite par le CCL11 avec une CI50 de 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3479 R243 R243 est un inhibiteur de la signalisation et de la chimiotaxie du récepteur 8 des chimiokines (motif C-C) (CCR8).
Cell Prolif, 2025, e70032.
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) est un antagoniste puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et pénétrant le SNC de CCR5, avec un Ki de 2,5 nM, et inhibe également le HIV-1 dans les cellules PBMC.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, un antagoniste extrêmement sélectif du récepteur 2 de chimiokines CC (CCR) avec une CI50 de 98 nM, cible également plusieurs récepteurs pour l'inhibition des CCR2b et CCR1 receptors lorsqu'il est administré à une concentration plus élevée.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 est un puissant antagoniste biodisponible du récepteur CCR4 avec un pIC50 de 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 Le PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) est un antagoniste de CCR2 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une CI50 de 5,2 nM pour le CCR2 humain.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 est une petite molécule non peptidique, antagoniste puissant et sélectif de CCR3 avec une CI50 de 4,5 nM. Il est important pour le recrutement des éosinophiles, un processus considéré comme crucial dans la pathologie de plusieurs maladies inflammatoires, notamment l'asthme, la rhinite allergique et l'eczéma.
S7538 RS-102895 Hydrochloride Le chlorhydrate de RS-102895 (HCl) est un puissant antagoniste du Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) avec une IC50 de 360 nM, et ne montre aucun effet sur le CCR1. Le chlorhydrate de RS-102895 inhibe également les récepteurs α1a et α1d humains, le 5-HT1a receptor du cortex cérébral de rat dans les cellules avec des IC50s de 130 nM, 320 nM, 470 nM, respectivement.
E0486 C-021 Le C-021 est un puissant antagoniste du CCR4 avec des valeurs d'IC50 de 0,14 μM et 39 nM pour l'inhibition de la chimiotaxie chez l'homme et la souris respectivement.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), un antagoniste oralement biodisponible, sélectif et puissant de CCR9, est un inhibiteur équipotent de la chimiotaxie dirigée par CCL25 des deux formes d'épissage de CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 est un puissant antagoniste du CCR6 qui inhibe l'axe CCL20/CCR6. Il peut être utilisé dans la recherche sur les maladies inflammatoires auto-immunes, telles que les maladies inflammatoires de l'intestin (MII).
S0438 TAK-779 Le TAK-779 (Takeda 779), un composé non peptidique, est un puissant antagoniste de CCR5 et CXCR3, avec un Ki de 1,1 nM pour CCR5. Il présente également une inhibition hautement puissante et sélective de la R5 HIV-1 replication avec des EC50 et EC90 de 1,2 et 5,7 nM, respectivement. Il supprime également le développement de l'orage cytokinique dans le modèle murin du syndrome de détresse respiratoire aiguë lié au SARS-CoV-2.
S3032 Bindarit (AF 2838) Bindarit présente une inhibition sélective contre les protéines chimiotactiques des monocytes MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 et MCP-2/CCL8.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), le composant principal de Perilla frutescens (une herbe antioxydante médicinale traditionnelle), inhibe l'activation de AHR et la production de ROS induites par le BaP, inhibe la libération de la chimiokine CCL2 médiatisée par BaP/AHR, et active la voie antioxydante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la pan NADPH-oxidase (pan-Nox) avec des Ki de 1,08 μM, 0,57 μM et 0,63 μM pour Nox1, Nox2 et Nox4, respectivement. Ce composé supprime significativement l'expression de molécules inflammatoires, y compris MCP-1/CCL2, IL-6 et TNFα, dans le rein diabétique.