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RS-102895 Hydrochloride CCR antagoniste

Name: RS-102895 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7538
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7538

Le chlorhydrate de RS-102895 (HCl) est un puissant antagoniste du Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) avec une IC50 de 360 nM, et ne montre aucun effet sur le CCR1. Le chlorhydrate de RS-102895 inhibe également les récepteurs α1a et α1d humains, le 5-HT1a receptor du cortex cérébral de rat dans les cellules avec des IC50s de 130 nM, 320 nM, 470 nM, respectivement.

RS-102895 Hydrochloride CCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 426.86

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Contrôle Qualité

Lot : S753801 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre CCR Inhibiteurs	Cenicriviroc INCB3344 Vicriviroc Malate Adaptavir (DAPTA) ZK756326 2HCl BMS-813160 SB-297006 RS102895 BX471 (ZK-811752) AZD2098

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	426.86	Formule	C₂₁H₂₂ClF₃N₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1173022-16-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RS-102895 HCl			Smiles	Cl.FC(F)(F)C1=CC=C(CCN2CCC3(CC2)OC(=O)NC4=CC=CC=C34)C=C1

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 85 mg/mL (199.12 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (10.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human α1a receptor (Cell-free assay) 130 nM human α1d receptor (Cell-free assay) 320 nM CCR2 (Cell-free assay) 360 nM 5-HT1a receptor (Cell-free assay) 470 nM
In vitro	Un essai de chimiotaxie in vitro valide l'effet du RS-102895 sur la chimiotaxie leucocytaire vers le CCL2. Les résultats suggèrent qu'une augmentation du CCL2 dans les reins SS est importante dans le recrutement précoce des leucocytes, et que le blocage de ce recrutement par l'administration de RS-102895 atténue ensuite les lésions rénales et l'hypertension.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo	Le rôle fonctionnel de la voie CCL2/CCR2 est testé par l'administration quotidienne de l'antagoniste CCR2 RS-102895. La pression artérielle, l'infiltration leucocytaire rénale et les lésions rénales sont évaluées. Les résultats démontrent que le traitement par RS-102895 améliore les lésions rénales et l'hypertension après 21 jours de régime riche en sel. Il est déterminé que l'infiltration leucocytaire rénale est atténuée au troisième jour du régime riche en sel.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10770925/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32150444/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):