| E4760 |
YJ1206
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YJ1206 est un dégradeur oralement biodisponible, hautement spécifique et puissant de CDK12/13 avec une CI50 de 12,55 nM dans les cellules VCaP. Il augmente les dommages à l'ADN, induit l'apoptose et démontre une activité antitumorale robuste in vivo.
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| E6400New |
BSJ-5-63
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BSJ-5-63 est un puissant dégradeur PROTAC de CDK12, CDK7, CDK9. BSJ-5-63 diminue l'expression protéique de CDK12, CDK7, CDK9, RNAPII, Cyclin K, tout en supprimant l'expression de l'ARNm de BRCA1 et BRCA2. BSJ-5-63 démontre des propriétés anticancéreuses et a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate.
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| E5876New |
LL-K12-18
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LL-K12-18 est une colle moléculaire bisite puissante qui améliore la formation du complexe CDK12-DDB1, favorisant la dégradation de la cyclin K avec une EC50 de 0,37 nM. Il démontre également une forte inhibition de la transcription génique et des effets antiprolifératifs dans les cellules tumorales, présentant un potentiel significatif dans la recherche sur le cancer.
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