CDK Inhibiteurs | CDK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | Le Palbociclib (PD-0332991) HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK4/6 avec une IC50 de 11 nM/16 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il ne montre aucune activité contre CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3. |
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| S1579 | PD-0332991 (Palbociclib) Isethionate | Palbociclib Isethionate est un inhibiteur hautement sélectif de CDK4/6 avec un IC50 de 11 nM/16 nM dans les essais sans cellules. Il ne montre aucune activité contre CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3. |
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| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur hautement spécifique de la kinase cycline-dépendante 4 (Cdk4) et de la Cdk6 avec des IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. Ce produit a une faible solubilité, des expériences in vivo sur des animaux sont disponibles, veuillez choisir avec soin pour les expériences cellulaires! |
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| S7747 | Ro-3306 | Le RO-3306 est un inhibiteur de CDK1 ATP-compétitif et sélectif avec un Ki de 20 nM, une sélectivité >15 fois supérieure contre un panel diversifié de kinases humaines. Le RO-3306 améliore l'activation de Bax médiée par p53 et l'apoptose mitochondriale. |
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| S2768 | Dinaciclib (SCH 727965) | Dinaciclib est un nouvel inhibiteur puissant de CDK pour CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9 avec des IC50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM et 4 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il bloque également l'incorporation d'ADN de thymidine (dThd). Dinaciclib induit l'apoptose par l'activation des Caspase 8 et 9. Phase 3. |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Le Flavopiridol (Alvocidib) entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 et CDK9 avec des valeurs d'IC50 comprises entre 20 et 100 nM. Il est plus sélectif pour CDK1, 2, 4, 6, 9 par rapport à CDK7. Le Flavopiridol est initialement découvert pour inhiber l'EGFR et la PKA. Le Flavopiridol induit l'autophagy et le stress du RE. Le Flavopiridol bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S1153 | Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK pour Cdc2, CDK2 et CDK5 avec des IC50 de 0,65 μM, 0,7 μM et 0,16 μM dans des essais sans cellule. Elle montre peu d'effet sur CDK4/6. Phase 2. |
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| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclib est un inhibiteur sélectif du Cell Cycle pour CDK4/6 avec une IC50 de 2 nM et 10 nM respectivement dans des essais acellulaires. |
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| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Le Ribociclib est un inhibiteur oralement disponible et hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM. Phase 3. |
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| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Le mésylate d'Abemaciclib est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032) a d'abord été décrit comme un inhibiteur sélectif de CDK2 avec une CI50 de 48 nM dans des essais acellulaires et est 10 et 20 fois plus sélectif que CDK1/CDK4. Il est également sensible à CDK7/9 avec une CI50 de 62 nM/4 nM, avec peu d'effet sur CDK6. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDKs, y compris CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6, avec une IC50 d'environ 40 nM dans les tests sans cellules. Il est 7,5 fois plus sélectif pour CDK1/2/4/6 que pour CDK7. Flavopiridol est initialement découvert pour inhiber l'EGFR et la PKA. Flavopiridol HCl induit l'Autophagy et le stress du RE. Flavopiridol HCl bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S1524 | AT7519 | AT7519 est un inhibiteur multiple de CDK pour CDK1, 2, 4, 6 et 9 avec une IC50 de 10-210 nM. Il est moins puissant pour CDK3 et peu actif pour CDK7. Ce composé diminue également la phosphorylation de la GSK3β. Il induit l'apoptosis. Phase 2. |
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| S2742 | PHA-767491 HCl | Le PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl est un puissant inhibiteur double Cdc7/CDK9, ATP-compétitif, avec des IC50 de 10 nM et 34 nM respectivement dans des essais acellulaires. Il présente une sélectivité d'environ 20 fois contre CDK1/2 et GSK3-β, une sélectivité de 50 fois contre MK2 et CDK5, une sélectivité de 100 fois contre PLK1 et CHK2. |
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| S7461 | LDC000067 | LDC000067 (LDC067) est un inhibiteur de CDK9 hautement sélectif avec une IC50 de 44 nM, 55/125/210/ >227/ >227 fois plus sélectif que CDK2/1/4/6/7. |
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| S7549 | THZ1 2HCl | THZ1 est un inhibiteur covalent de CDK7 qui a la capacité sans précédent de cibler un résidu cystéine distant situé en dehors du domaine kinase canonique, offrant un moyen inattendu d'atteindre la sélectivité pour CDK7. |
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| S7547 | XL413 Hydrochloride (BMS-863233) | XL413 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase homologue du cycle de division cellulaire 7 (CDC7) avec un IC50 de 3,4 nM, montrant une sélectivité de 63, 12 et 35 fois sur CK2, Pim-1 et pMCM2, respectivement. |
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| S1249 | JNJ-7706621 | JNJ-7706621 est un inhibiteur pan-CDK avec la plus grande puissance sur CDK1/2 avec un IC50 de 9 nM/4 nM et montrant une sélectivité >6 fois supérieure pour CDK1/2 que pour CDK3/4/6 dans des essais sans cellules. Il inhibe également puissamment Aurora A/B et n'a aucune activité sur Plk1 et Wee1. |
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| S2621 | AZD5438 | AZD5438 est un puissant inhibiteur de CDK1/2/9 avec une IC50 de 16 nM/6 nM/20 nM dans les essais sans cellules. Il est moins puissant sur CDK5/6 et inhibe également GSK3β. |
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| S1572 | BS-181 HCl | BS-181 HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK7 avec un IC50 de 21 nM. Il est plus de 40 fois plus sélectif pour CDK7 que pour CDK1, 2, 4, 5, 6 ou 9. |
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| S2751 | Milciclib | Milciclib est un puissant inhibiteur de CDK compétitif de l'ATP pour CDK2 avec une IC50 de 45 nM. Il est >3 fois plus sélectif pour CDK2 que pour CDK1, 2, 4, 5 et 7, et c'est aussi un inhibiteur de TRKA avec une IC50 de 53 nM. Ce composé induit la mort cellulaire par Autophagy. Phase 2. |
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| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de CDK avec un IC50 de 4 nM, 70 nM, 35 nM et 850 nM pour cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E et cdk4-cyclin D1, respectivement. Ce composé induit l'apoptose et l'autophagie médiées par le stress du réticulum endoplasmique. |
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| S8100 | K03861 (AUZ454) | K03861 (AUZ454) est un inhibiteur de CDK2 de type II avec un Kd de 50 nM, 18,6 nM, 15,4 nM et 9,7 nM pour CDK2(WT), CDK2(C118L), CDK2(A144C) et CDK2(C118L/A144C), respectivement. |
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| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887 est un nouvel inhibiteur puissant de CDK2, CDK5 et CDK7 avec des IC50 de 8 nM, 5 nM et 10 nM. Il est plus de 6 fois plus sélectif pour CDK2, 5 et 7 que pour CDK1, 4 et 9. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose. Phase 1. |
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| S8719 | AZD4573 | AZD4573 est un inhibiteur puissant de CDK9 (IC50 <0,004 μM) avec une cinétique de liaison rapide (t1/2 = 16 min) et une sélectivité élevée par rapport à d'autres kinases, y compris d'autres kinases de la famille CDK. |
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| S2014 | BMS-265246 | BMS-265246 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1/2 avec une IC50 de 6 nM/9 nM dans un essai sans cellule. Il est 25 fois plus sélectif pour CDK1/2 que pour CDK4. |
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| S5187 | Ribociclib hydrochloride | Le Ribociclib (LEE011) hydrochloride est un double inhibiteur très spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement. |
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| S7808 | AT7519 HCl | AT7519 HCl est un inhibiteur multi-CDK pour CDK1, 2, 4, 6 et 9 avec une IC50 de 10-210 nM dans les essais sans cellules. Il est moins puissant pour CDK3 et peu actif pour CDK7. Phase 2. |
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| S5188 | Ribociclib succinate | Ribociclib (LEE011) succinate est un double inhibiteur hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec une IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement. |
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| S7320 | (E/Z)-TG003 | (E/Z)-TG003 est un puissant inhibiteur de la Cdc2-like kinase (Clk), compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 20 nM, 200 nM et 15 nM pour Clk1, Clk2 et Clk4, respectivement. Aucun effet inhibiteur sur Clk3, SRPK1, SRPK2 ou PKC. |
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| S8727 | Atuveciclib (BAY-1143572) | Atuveciclib (BAY-1143572) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEFb/CDK9 avec des valeurs de IC50 de 13 nM pour CDK9/CycT et un rapport des valeurs de IC50 pour CDK2/CDK9 d'environ 100. En dehors de la famille CDK, il inhibe la kinase GSK3 avec des valeurs de IC50 de 45 nM et 87 nM pour GSK3 et GSK3 , respectivement. |
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| S7992 | LDC4297 | LDC4297 est un nouvel inhibiteur de CDK7 (IC50=0,13±0,06 nM pour CDK7 contre des IC50s entre 10 nM et 10 000 nM pour toutes les autres CDKs analysées). |
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| S8387 | MSC2530818 | Le MSC2530818, un inhibiteur de CDK8 avec une IC50 de 2,6 nM, présente une excellente sélectivité de la kinase, une puissance biochimique et cellulaire, une stabilité microsomale et est biodisponible par voie orale. |
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| S8730 | Enitociclib (BAY 1251152) | Enitociclib (BAY 1251152) est un puissant inhibiteur de PTEFb/CDK9 avec une valeur IC50 de 3 nM pour CDK9 et une sélectivité au moins 50 fois supérieure contre les autres CDK dans les essais enzymatiques. Il se lie et bloque la phosphorylation et l'activité kinase de CDK9, empêchant ainsi l'activation de l'ARN Pol II médiée par PTEFb et conduisant à l'inhibition de la transcription génique de diverses protéines anti-apoptotiques. |
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| S6595 | THZ531 | THZ531 est un inhibiteur covalent sélectif de CDK12 et CDK13 avec des valeurs d'IC50 de 158 et 69 nM, respectivement. |
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| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Le chlorhydrate de Riviciclib (P276-00) est un nouvel inhibiteur de CDK1, CDK4 et CDK9 avec des IC50 de 79 nM, 63 nM et 20 nM, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. Phase 2/3. |
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| S6537 | CVT-313 | Le CVT-313 est un puissant inhibiteur de CDK2 avec une IC50 de 0,5 microM in vitro. Il n'a aucun effet sur d'autres sérine/thréonine kinases ATP-dépendantes non apparentées. |
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| S8863 | YKL-5-124 | YKL-5-124 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de CDK7 avec une IC50 de 9,7 nM, 1300 nM et 3020 nM pour l'inhibition de CDK7/Mat1/CycH, CDK2 et CDK9 respectivement. Il présente une sélectivité biochimique et cellulaire pour CDK7 par rapport à CDK12/13. |
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| S2688 | R547 | R547 (Ro 4584820) est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de CDK1/2/4 avec un Ki de 2 nM/3 nM/1 nM. Ce composé est moins puissant contre CDK7 et GSK3α/β, et inactif contre d'autres kinases. Phase 1. |
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| S7917 | Kenpaullone | Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) est un inhibiteur ATP-compétitif des kinases dépendantes des cyclines (CDKs). Il inhibe également la glycogène synthase kinase 3β (GSK3β) avec une IC50 de 0,23 µM. |
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| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | Le SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) est un nouvel inhibiteur de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) avec des valeurs d'IC50 de 4,4 nM et 10,4 nM pour CDK8/Cyclin C et CDK19/CyclinC respectivement. |
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| S7114 | NU6027 | NU6027 est un puissant ATR/CDK inhibitor, il inhibe CDK1/2, ATR et DNA-PK avec des Ki de 2,5 μM/1,3 μM, 0,4 μM et 2,2 μM, et ce composé pénètre plus facilement dans les cellules que les inhibiteurs à base de 6-aminopurine. |
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| S8816 | PF-06873600 (Ebvaciclib) | PF-06873600 est un inhibiteur des cyclin-dependent kinase 2 (CDK2), CDK4 et CDK6 avec des valeurs de Ki de 0,1, 1,2 et 0,1 nM, respectivement, bloque la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (RB1) et limite la prolifération des cellules de cancer ovarien OVCAR-3 avec des EC50 de 19 et 45 nM, respectivement. |
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| S7636 | SU9516 | SU 9516 est un inhibiteur de CDK de type indolinone 3-substituée avec des IC50 de 22 nM, 40 nM et 200 nM pour CDK2, CDK1 et CDK4, respectivement. |
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| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Le Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride est un nouvel inhibiteur de CDK7, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 40nM. Les valeurs d'IC50 pour CDK1, CDK2, CDK5 et CDK9 étaient 45, 15, 230 et 30 fois plus élevées. L'ICEC0942 (CT7001) favorise l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. |
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| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin), un flavonoïde naturel et biologiquement actif présent dans les plantes, est un inhibiteur de CDK9 et n'inhibe pas CDK2, CDK4 et CDK6 à des doses qui inhibent l'activité de CDK9; Ce composé inhibe également la N-acétyltransférase. |
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| S8389 | Trilaciclib | Trilaciclib est un inhibiteur cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) hautement puissant, sélectif et réversible. Ce composé inhibe CDK4/cyclin D1 et CDK6/cyclin D3 avec une IC50 de 1 nM et 4 nM, respectivement. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM et 11 nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) et Fyn, respectivement. |
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| S8520 | Senexin A | Senexin A est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 et de son plus proche parent, CDK19, avec des valeurs de Kd de 0,83 μM et 0,31 μM pour la liaison au site ATP de CDK8 et CDK19, respectivement. |
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| S8963 | HLM006474 | HLM006474 est un inhibiteur pan-E2F à petite molécule qui inhibe la liaison de l'ADN à E2F4 avec une IC50 de 29,8 µM dans les cellules A375. Ce composé induit une réduction de la prolifération cellulaire et une augmentation de l'apoptose. La voie CDK/Rb/E2F est fréquemment perturbée dans le cancer du poumon, et cette substance chimique s'est avérée efficace dans le cancer du poumon. |
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| S7511 | LY2857785 | LY2857785 est un inhibiteur de kinase ATP réversible et compétitif de type I contre CDK9 (IC50=0.011 μM) et ce composé inhibe également d'autres kinases de transcription CDK8 (IC50=0.016 μM) et CDK7 (IC50=0.246 μM). |
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| S0273 | CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) | Le CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, inhibiteur de CDK2 73) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2 avec une IC50 de 44 nM pour CDK2/cyclin A. |
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| S8568 | G1T38 | G1T38 (Lerociclib) est un nouvel inhibiteur de CDK4/6, puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 0,001 μM, 0,002 μM et 0,028 μM pour CDK4, CDK6 et CDK9 respectivement. |
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| S7371 | Fadraciclib (CYC065) | Fadraciclib (CYC065) est un nouvel inhibiteur ATP-compétitif, disponible par voie orale, des kinases CDK2/CDK9 avec une IC50 de 5 nM et 26 nM, respectivement. |
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| S5316 | NU2058 | Le NU2058 (O(6)-cyclohexylméthylguanine) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur IC50 de 17 μM dans un essai enzymatique isolé. Ce composé potentialise également le melphalan (DMF 2,3) et le monohydroxymelphalan (1,7), mais pas le témozolomide ou les rayonnements ionisants. |
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| S2009 | Indirubin-3'-monoxime | L'Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime) est un inhibiteur sélectif de CDK avec une IC50 de 0,18 μM, 0,44 μM, 0,25 μM, 3,33 μM, 0,065 μM pour CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35, respectivement. Ce composé est un inhibiteur direct et sélectif de la 5-lipoxygénase avec une IC50 de 7,8-10 µM. |
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| S8894 | SR-4835 | SR-4835 est un double inhibiteur hautement sélectif de CDK12 et CDK13 avec une IC50 de 99 nM et un Kd de 98 nM pour CDK12 et une IC50 de 4,9 nM pour CDK13. Ce composé désactive les cellules de cancer du sein triple négatif (TNBC). Il favorise la synergie avec la chimiothérapie endommageant l'ADN et les inhibiteurs de PARP. |
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| S7509 | ML167 | ML167 (CID 44968231) est un inhibiteur hautement sélectif de la Cdc2-like kinase 4 (Clk4) avec une IC50 de 136 nM, et une sélectivité >10 fois supérieure pour les kinases étroitement apparentées Clk1-3 et Dyrk1A/1B. |
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| S8925 | Simurosertib | Simurosertib (TAK-931), un inhibiteur sélectif oral du cell division cycle 7 (CDC7) avec une IC50 <0,3 nM, induit un retard de la phase S et un stress de réplication et provoque des aberrations mitotiques par une dérégulation des centrosomes et une ségrégation chromosomique anormale, entraînant des effets antiprolifératifs irréversibles dans les cellules cancéreuses. |
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| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Le Tagtociclib (PF-07104091) inhibe la CDK2, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire, l'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales. |
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| E2642 | CGP60474 | Le CGP60474, un agent anti-endotoxémique très puissant, est un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante (CDK) (les valeurs IC50 sont de 26, 3, 4, 216, 10, 200 et 13 nM pour CDK1/B, CDK2/E, CDK2/A, CDK4/D, CDK5/p25, CDK7/H et CDK9/T, respectivement). |
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| S6531 | Bohemine | Bohemine est un inhibiteur de CDK avec des IC50 de 4,6, 83 et 2,7 μM pour Cdk2/cycline E, Cdk2/cycline A et Cdk9/cycline T1, respectivement. |
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| S6540 | NG 52 | NG-52 est une purine trisubstituée qui se lie au site de liaison de l'ATP des kinases cycline-dépendantes de levure, inhibant Cdc28p et Pho85p avec des IC50 de 7 et 2 μM, respectivement. |
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| S0771 | BRD6989 | BRD6989 est un inhibiteur sélectif de CDK8 et CDK19. Ce composé régule positivement l'IL-10. C'est un analogue du produit naturel la cortistatine A (dCA). |
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| S8903 | AS2863619 | AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule de la cyclin-dependent kinase CDK8/19 avec des IC50 de 0,6099 nM et 4,277 nM, respectivement. AS2863619 est un puissant inducteur de Foxp3 dans les cellules Tconv. |
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| S1058 | BI-1347 | BI-1347 est un inhibiteur à petite molécule de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) avec une CI50 de 1,1 nM. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) est un puissant inhibiteur de CDK avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. Ce composé agit également comme un puissant inhibiteur de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) avec des IC50 de 4 nM pour GSK-3α et GSK-3β. Il induit l'apoptose par activation de la caspase-9. Ce produit chimique a une activité antitumorale et possède un potentiel pour le traitement des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. |
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| S7773 | CDKI-73 | Le CDKI-73 (LS-007) est un puissant inhibiteur de CDK in vitro avec une IC50 de 8,17 nM, 3,27 nM, 8,18 nM et 5,78 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 et CDK9, respectivement. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. C'est un inhibiteur de CDK9 biodisponible par voie orale et très efficace contre la leucémie myéloïde aiguë. |
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| S8809 | MC180295 | MC180295 ((rel)-MC180295) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de CDK9 avec une IC50 de 5 nM et est au moins 22 fois plus sélectif pour ce composé que pour les autres CDK. |
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| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 est un dégradeur PROTAC sélectif de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9), constitué d'un ligand SNS-032 se liant au CDK et lié à ce qui se lie à la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). |
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| S8981 | NVP-2 | NVP-2, un inhibiteur cyclin dependent kinase 9 (CDK9) puissant, sélectif, non neurotoxique et compétitif de l'ATP avec une IC50 de 0,514 nM pour l'activité CDK9/CycT et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S6777 | NSC95397 | NSC 95397 est un inhibiteur puissant et sélectif de la dual specificity phosphatase Cdc25 avec des Ki de 32 nM, 96 nM et 40 nM pour Cdc25A, Cdc25B et Cdc25C, respectivement. NSC 95397 a des IC50 de 22,3 nM, 56,9 nM et 125 nM pour la Cdc25A humaine, la Cdc25C humaine et la Cdc25B, respectivement. NSC 95397 inhibe la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) et supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du côlon via la voie MKP-1 et ERK1/2. |
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| S7047 | BAY 1000394 | BAY 1000394 (Roniciclib) est un puissant inhibiteur de pan-CDK, qui inhibe l'activité kinase des kinases cycline-dépendantes (CDKs) du cycle cellulaire, avec une IC50 de 7, 9, 11, 25 et 5 nmol/L pour CDK1, CDK2, CDK4, CDK7 et CDK9, respectivement. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose, et présente une puissante activité antitumorale. | ||
| E7822 | ON-013100 | ON-013100 est un agent antinéoplasique de type benzylstyrylsulfone et un puissant inhibiteur mitotique. Il inhibe l'expression de CDK4 et de la cycline D1 tout en supprimant MDM2 et en réduisant les niveaux de p53, perturbant la signalisation mitogène et améliorant son activité anticancéreuse. | ||
| E4578 | Trilaciclib dihydrochloride | Trilaciclib dihydrochloride (G1T28 dihydrochloride) est un puissant inhibiteur de CDK4/cyclin D1 et CDK6/cyclin D3 avec des IC50 de 1 nM et 4 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement. Trilaciclib hydrochloride régule la prolifération cellulaire et protège contre la toxicité de la chimiothérapie dans les cellules de la moelle osseuse murine et canine. | ||
| E1520 | NSC 663284 | NSC 663284 (DA-3003-10) est un inhibiteur de phosphatase à double spécificité puissant, perméable aux cellules et irréversible de Cdc25, et présente une IC50 de 0,21 μM pour Cdc25B2 et est 20 et 450 fois hautement sélectif contre Cdc25B2. Ce composé inhibe également NSD2 avec une IC50 de 170 nM via une interaction directe avec le domaine catalytique SET. | ||
| S0500 | Purvalanol B | Purvalanol B (NG-95) est un inhibiteur puissant et sélectif de la cyclin-dependent kinase (CDK) avec des IC50 de 6 nM, 6 nM, 9 nM et 6 nM pour cdc2-cyclin B, CDK2-cyclin A, CDK2-cyclin E et CDK5-p35, respectivement. | ||
| E1725New | T025 | T025 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des kinases de type Cdc2 (CLK) avec des IC50 de 0,93 nM, 1 nM, 14 nM, 1,5 nM pour CLK1, CLK2, CLK3, DYRK1B respectivement. Il présente une efficacité antitumorale et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer lié à MYC. | ||
| E2668 | Cirtuvivint | Cirtuvivint (SM08502) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la kinase de type CDC (CLK) et d'une DYRK (tyrosine kinase à double spécificité) qui cible l'épissage de l'ARNm et est optimisé pour l'inhibition de la voie Wnt. Ce composé inhibe la phosphorylation du facteur d'épissage riche en sérine et en arginine (SRSF) et perturbe l'activité du splicéosome. Il peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs solides. | ||
| E4703 | Culmerciclib | Culmerciclib (TQB3616) est un inhibiteur puissant de la cyclin dependent kinase (CDK)4/6 et présente une activité antinéoplasique très efficace. Le TQB3616 présente une activité antitumorale synergique significative dans le cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes (RE) positifs/HER2-négatifs ou HER2-positifs lorsqu'il est combiné à une hormonothérapie ou à une thérapie ciblée du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2). | ||
| S0734 | Aminopurvalanol A | Aminopurvalanol A, un inhibiteur sélectif, perméable aux cellules et compétitif des cyclins/Cdk complexes, provoque la réduction de la capacité de fécondation in vitro des spermatozoïdes de verrat, en affectant négativement la polymérisation de l'actine dépendante de la capacitation. | ||
| E8303New | YJ9069 | YJ9069 est un dégradeur PROTAC puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de CDK12/CDK13. Il inhibe la prolifération des cellules cancéreuses de la prostate en induisant des défauts d'élongation transcriptionnelle dépendants de la longueur des gènes, entraînant des dommages à l'ADN, un arrêt du Cell Cycle, et une suppression significative de la croissance tumorale in vivo. | ||
| S9901 | KB-0742 Dihydrochloride |
KB-0742 Dihydrochloride est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de petite molécule du cofacteur d'élongation de la transcription CDK9 avec une IC50 de 6 nM pour l'inhibition de CDK9/cycline T1 à 10 μM ATP. |
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| E8287New | YX0597 | YX0597 est un dégradeur PROTAC puissant et sélectif de CDK9 qui réduit la phosphorylation de la RNA polymérase II S2 et l'expression de MCL1 dans les cellules GA0518 et AGS. Il inhibe efficacement la croissance des cellules de GEAC, y compris les tumeurs radiorésistantes, et supprime la prolifération tumorale, les métastases et les cellules souches cancéreuses. | ||
| E2504 | Toyocamycin | La Toyocamycin (Vengicide), un analogue de l'adénosine, agit comme un inhibiteur de XBP1. Ce composé est également un inhibiteur spécifique de CDK9 avec une valeur IC50 de 79 nM. | ||
| S8170 | Voruciclib | Voruciclib (P1446A-05) est un dérivé de flavone de petite molécule, un pan-inhibiteur de CDK avec des Ki de 0,626 nM à 9,1 nM, qui cible puissamment CDK9, réprime l'expression de MCL-1 et entraîne l'apoptose des cellules tumorales et l'inhibition de la croissance tumorale dans de multiples modèles de lymphome diffus à grandes cellules B (LDGCB). | ||
| E0474 | 7BIO | La 7-bromoindirubine-3-oxime (7BIO), un dérivé d'indirubine issu de l'indirubine-3-oxime, possède des effets inhibiteurs contre la cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) et la glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), et inhibe également puissamment la neuroinflammation induite par les oligomères Aβ, les altérations synaptiques, l'hyperphosphorylation de tau et l'activation des astrocytes et des microglies. | ||
| E2404 | NVP-LCQ195 | Le NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195) est un inhibiteur hétérocyclique à petite molécule de CDK1, CDK2, CDK3 et CDK5 avec une IC50 de 1-42 nM. | ||
| E2370 | CDK-IN-2 | Le CDK-IN-2 est un inhibiteur puissant et spécifique de CDK9 avec une IC50 <8 nM. | ||
| E1495 | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) | PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) est un puissant inhibiteur de CDK4/CDK6 avec un Ki de 0,6 nM et 13,9 nM pour CDK4/Cyclin D1 et CDK6/Cyclin D3, respectivement. | ||
| E7630New | TG003 | TG003 inhibe Clk1/Sty avec puissance, présentant des valeurs d'IC50 de 20 nM pour Clk1 et de 15 nM pour Clk4. | ||
| E1041 | SY-5609 | SY-5609 (CDK7-IN-3) est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de CDK7 avec une valeur de KD de 0,065 nM. Ce composé présente une faible inhibition sur CDK2, CDK9, CDK12. Il affiche une activité antitumorale et peut induire l'apoptose dans les cellules tumorales. | ||
| E6025 | Palbociclib 2HCL | Palbociclib 2HCL (PD-0332991 dichlorhydrate), le sel dichlorhydrate de Palbociclib, est un inhibiteur hautement spécifique de Cdk4 et Cdk6, avec des valeurs IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. C'est un agent antiprolifératif puissant contre les cellules tumorales positives au rétinoblastome (Rb) in vitro, induisant un arrêt sélectif du G1 Cell Cycle et réduisant la phosphorylation aux Ser780 et Ser795 sur la protéine Rb. | ||
| E4717 | CP681301 | CP681301 est un inhibiteur hautement spécifique, perméable au cerveau, de Cdk5. Il présente une activité antiproliférative et antitumorale en réduisant l'expression des marqueurs de cellules souches et la prolifération cellulaire dans des xénogreffes de souris ex vivo. | ||
| S7969 | THZ2 | Le THZ2, un analogue du THZ1, est un inhibiteur sélectif de CDK7 avec une IC50 de 13,9 nM. Ce composé supprime efficacement la croissance clonogénique des cellules TNBC avec une IC50 d'environ 10 nM. | ||
| E8310New | Ribociclib succinate hydrate | Ribociclib succinate hydrate est un inhibiteur oralement biodisponible et sélectif de CDK4 et de CDK6 avec des valeurs d'IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement. Il présente une activité anticancéreuse et peut être utilisé dans la recherche thérapeutique sur le cancer du sein, le mélanome, le liposarcome, le cancer du poumon non à petites cellules et le neuroblastome. | ||
| E1854 | INX-315 | INX-315 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de CDK2 qui induit l'arrêt du Cell Cycle en phase G1. Il présente une valeur IC50 de 2,3 nM dans le test NanoBRET intracellulaire, respectivement. Il affiche une sélectivité de CDK2 augmentée de 50 fois par rapport à CDK1. INX-315 diminue la phosphorylation des substrats de CDK2 et supprime la croissance tumorale dans les modèles de souris xénogreffées de manière dose-dépendante. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base est un inhibiteur de Cyclin-dependent kinase (CDK) qui inhibe l'activité kinase de cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 et p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3, 4, 5 et 5 nM, respectivement; il inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM. | ||
| E1882 | THZ1 | THZ1 est un inhibiteur puissant et covalent de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM. Il inhibe également CDK12 et CDK13 et régule à la baisse l'expression de MYC. Il présente un fort effet anti-prolifératif sur un large éventail de lignées cellulaires cancéreuses, y compris le cancer de la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T humaines (T-ALL). | ||
| S9650 | LY3143921 hydrate | Le LY3143921 hydrate est un inhibiteur de la CDC7, compétitif de l'ATP, administré par voie orale. | ||
| E0647 | (R)-CR8 trihydrochloride | Le (R)-CR8 trihydrochloride, l'un des isom res du CR8, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9 ayant un effet antiprolif ratif et proapoptotique sur les lign es cellulaires de la LMC. | ||
| E1729 | Senexin B | Senexin B (SNX2-1-165, BCD-115) est un inhibiteur puissant et sélectif à petites molécules de CDK8/19, avec des valeurs de Kd de 140 nM pour CDK8 et 80 nM pour CDK19. Il ralentit significativement la croissance tumorale et inhibe la progression des tumeurs de xénogreffe de cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||
| S8783 | JSH-150 | JSH-150 est un inhibiteur très sélectif et puissant de CDK9 avec un IC50 de 1 nM. | ||
| E4603New | Monzosertib | Monzosertib (AS-0141) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de CDC7 avec une CI50 de 2,4 nM. Il démontre une efficacité antitumorale et peut être utilisé dans la recherche pour étudier les traitements des malignités avancées, métastatiques, récidivantes ou réfractaires, y compris la leucémie myéloïde aiguë (LMA) et les tumeurs solides. | ||
| S6884 | LY3405105 | Le LY3405105 est un inhibiteur oralement actif de CDK7 avec une IC50 de 92,8 nM. Ce composé montre une activité antinéoplasique potentielle. | ||
| E1952 | BLU-222 | BLU-222 est un inhibiteur oral, puissant et sélectif de la cyclin-dependent kinase (CDK) 2 et présente une activité antitumorale significative dans le modèle CDX OVCAR-3. | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501 est un inhibiteur puissant de la Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) et de la cyclin-dependent kinase (CDK), avec des IC50 de 2,47, 0,85, 1,96 et 0,28 nM pour CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 et FLT3, respectivement. | ||
| E1863 | Inixaciclib | Inixaciclib (NUV-422) est un inhibiteur puissant de CDK2, CDK4 et CDK6. Il inhibe la croissance des lignées cellulaires de gliome in vitro et présente une activité antitumorale dans les modèles de xénogreffe GB, les modèles PDX de cancer du sein métastatique HR+ HER2- résistant aux inhibiteurs de CDK4/6 et le cancer de la prostate résistant aux anti-androgènes. | ||
| E2640 | M2N12 | M2N12 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la protéine phosphatase du cycle de division cellulaire 25C (Cdc25C) avec une valeur d'IC50 de 0,09 μM, qui montre également une activité prometteuse contre Cdc25A et Cdc25B avec des valeurs d'IC50 de 0,53 μM et 1,39 μM, respectivement. | ||
| E1972 | AZD8421 | AZD8421 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la Cyclin-dependent Kinase 2 (CDK2), avec une IC50 contre CDK2 de 9nM et une sélectivité sur CDK1, CDK4 et CDK6. Il présente également un effet anti-prolifératif, inhibe efficacement la phosphorylation de Rb et montre une forte activité à la fois en monothérapie et en combinaison avec des inhibiteurs de CDK4/6 dans des modèles de cancer du sein et de l'ovaire. | ||
| E1605 | Avotaciclib trihydrochloride | Avotaciclib trihydrochloride (BEY1107 trihydrochloride) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la cyclin dependent kinase 1 (CDK1). Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer du pancréas localement avancé ou métastatique. | ||
| S8815 | BSJ-03-123 | BSJ-03-123 est un dégradeur de la kinase cycline-dépendante 6 (CDK6) à base de phtalimide. (PROTAC) | ||
| E4702 | SRX3177 | Le SRX3177 est un puissant triple inhibiteur ciblant CDK4/6, PI3K et BRD4, avec des valeurs d'IC50 de 33 nM pour BRD4 BD1, 89 nM pour BRD4 BD2, 79 nM pour PI3Kα, 83 nM pour PI3Kδ, 3,18 μM pour PI3Kγ, <2,5 nM pour CDK4 et 3,3 nM pour CDK6. En inhibant simultanément ces voies clés, ce composé perturbe la signalisation des cellules cancéreuses et présente des effets cytotoxiques significatifs dans les tumeurs. | ||
| E0951 | Dalpiciclib | Dalpiciclib (SHR-6390), un inhibiteur de CDK4/6 hautement sélectif et biodisponible par voie orale, avec des puissances comparables contre CDK4 et CDK6, exerce une puissante activité antitumorale dans le carcinome épidermoïde de l'œsophage en inhibant la protéine rétinoblastome (Rb) suppresseur de tumeur phosphorylée et en induisant l'arrêt du G1 Cell Cycle. Ce produit a une faible solubilité, des expériences sur les animaux sont disponibles, les expériences cellulaires sont à choisir avec précaution! | ||
| E2373 | CAN508 | CAN508 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de la CDK9/cyclin T1 avec une IC50 de 0,35 μM, présentant une sélectivité 38 fois supérieure pour la CDK9/cyclin T1 par rapport aux autres complexes CDK/cycline. | ||
| S9859 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116 est un dégradateur spécifique de la kinase 12 dépendante des cyclines (CDK12). Ce composé présente de puissants effets antiprolifératifs. | ||
| S9880 | MS140 | MS140 est un inhibiteur spécifique et très puissant de la CDK4/6 kinase et également un dégradeur de CDK4/6 (PROTAC). | ||
| S2890 | PF-562271 (VS-6062) | PF-562271 (PF-00562271) est un puissant inhibiteur réversible, compétitif de l'ATP, de FAK avec une IC50 de 1,5 nM dans les essais sans cellules, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDKs. |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776) est un inhibiteur sélectif de Chk1 avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellule, montrant une sélectivité 500 fois supérieure contre Chk2. Il est en Phase 2. |
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| S2298 | Fisetin | Fisetin (Fustel) est un puissant composé activateur de Sirtuin (STAC) et un agent qui module les sirtuines. |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | Le BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) est un inhibiteur spécifique de GSK-3 avec un IC50 de 5 nM pour GSK-3α/β dans un essai sans cellules, montre une sélectivité >16 fois supérieure à celle de CDK5, et est également un inhibiteur pan-JAK avec un IC50 de 30 nM pour Tyk2. Le BIO induit l'apoptose dans les cellules de mélanome humain. |
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| S7357 | PF-562271 HCl | PF-562271 HCl est le sel chlorhydrate de PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et réversible de FAK avec un IC50 de 1,5 nM, environ 10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1. |
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| S2670 | A-674563 HCl | A-674563 HCl est un inhibiteur de l'Akt1 avec un Ki de 11 nM dans les essais sans cellules, modérément puissant vis-à-vis de PKA et >30 fois sélectif pour Akt1 par rapport à PKC. |
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| S2672 | PF-562271 Besylate | Le bésylate de PF-562271 est le sel de benzènesulfonate du PF-562271, qui est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM, ~10 fois moins puissant pour Pyk2 que pour FAK et une sélectivité >100 fois supérieure contre d'autres protéines kinases, à l'exception de certaines CDK. Phase 1. |
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| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid) est un inhibiteur de la lactate dehydrogenase (LDH) qui inhibe spécifiquement la LDH-A. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M via la régulation négative de la voie CDK1/cyclin B1 et promeut l'apoptosis par l'amélioration de la génération mitochondriale de ROS. |
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| S1949 | Menadione (Vitamin K3) | La Menadione (Vitamin K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ (pol γ) mitochondriale, utilisée comme supplément nutritionnel. |
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| S7648 | OTS964 | OTS964 est un puissant inhibiteur de TOPK avec une affinité et une sélectivité élevées et une valeur IC50 de 28 nM. Ce composé est également un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante CDK11 avec un Kd de 40 nM. Ce traitement chimique active l'autophagie dans les cellules de gliome et induit l'apoptose des cellules de cancer du poumon humain dans des xénogreffes de souris. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inhibiteur de l'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 Ligase du complexe/cyclosome promoteur de l'anaphase (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de l'huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la récepteur-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de la Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Il induit l'apoptose et l'activité de la caspase-3 et de la caspase-8. Cette substance chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2, et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-caténine. |
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| S9742 | Indisulam (E7070) | Indisulam (E7070), un agent anticancéreux sulfonamide, est un puissant inhibiteur de la Carbonic Anhydrase (CA) qui inhibe les isozymes cytosoliques I et II, et l'isozyme IX transmembranaire associée aux tumeurs. Indisulam supprime l'expression de la cyclin E et la phosphorylation de CDK2, toutes deux essentielles pour la transition G1 vers S. |
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| S5953 | Menadione bisulfite sodium | Le bisulfite de sodium de ménadione (vitamine K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ (pol γ) mitochondriale, utilisé comme supplément nutritionnel. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | Le 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) est un inhibiteur pan-PKD hautement sélectif et puissant avec des valeurs d'IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM et 109,4 nM pour PKD1, PKD2 et PKD3, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur sélectif des Src family kinases (v-Src, c-Fyn) et de la tyrosine kinase c-Abl, avec des valeurs d'IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM et 22 μM pour v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II, respectivement. |
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| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), un composant naturel anti-carcinome hépatocellulaire (HCC) dans Ailanthus altissima, induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 en diminuant l'expression des cyclines et des CDKs et en augmentant l'expression de p21 et p27. Ce composé déclenche des DNA damage caractérisés par l'activation de la voie ATM/ATR. Il induit une apoptosis médiée par les mitochondries et implique la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules Huh7. Ce produit chimique est également un puissant inhibiteur du Androgen Receptor (AR-FL) de pleine longueur et des variants d'épissage d'AR tronqués constitutivement actifs (AR-Vs, AR1-651) avec des IC50 de 69 nM et 309 nM, respectivement. |
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| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | Le 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) est un analogue nucléosidique qui inhibe plusieurs kinases du domaine carboxy-terminal (CTD), y compris la casein kinase II et les CDKs. Il déclenche l'apoptose dépendante de p53 des cellules d'adénocarcinome du côlon humain sans induire de stress génotoxique aux cellules saines. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | Le 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec une IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement. Ce composé inhibe également CDK2-as1, CAMKII-as1 et c-Abl-as2 avec une IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM et 120 nM, respectivement. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) augmente les niveaux de Bax et diminue les niveaux de Bcl-2, ce qui provoque la perte du potentiel de membrane mitochondriale (Δæm) suivie de la libération du cytochrome C et de l'activation des caspase-9 et -3, conduisant finalement à l'apoptosis. Ce composé favorise également p53 et p27, mais diminue les niveaux de cyclin B1, provoquant ainsi un arrêt en phase S. | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) est un inhibiteur oral puissant de première classe de la caséine kinase 1α (CK1α) et de la cyclin dependent kinase (CDK7/9) avec une CI50 de 17 nM pour CK1α et des Kd de 1,3 nM et 4 nM pour CDK7 et CDK9, respectivement. Il induit l'apoptose des cellules leucémiques en activant p53 et en inhibant l'expression de Mcl1 et peut être utilisé dans la recherche sur le cancer de la leucémie myéloïde aiguë (LMA). | ||
| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagine (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et la cycline B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et de caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptose. | ||
| E1849 | TL12-186 | TL12-186 est un dégradeur PROTAC multi-kinase dépendant de la céréblon. Ce composé inhibe également CDK2/cyclin A et CDK9/cyclin T1 avec des valeurs IC50 de 73 nM et 55 nM, respectivement. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) est un analogue d'indirubine qui présente une activité inhibitrice favorable ciblant GSK-3β et CDKs. Ce composé inhibe également les JNKs avec des IC50 de 0,8 μM, 1,4 μM et 1,0 μM pour JNK1, JNK2 et JNK3, respectivement. Il active la signalisation Wnt/β-catenin et inhibe la différenciation des adipocytes et l'obésité. | ||
| E7359 | A-674563 | A-674563 est un inhibiteur sélectif et oralement actif d'Akt1 avec un Ki de 11 nM. Il inhibe également la PKA avec un Ki de 16 nM et la CDK2 avec un Ki de 46 nM. Ce composé réduit la phosphorylation de la cible en aval d'Akt et inhibe la prolifération des cellules tumorales in vitro avec une EC50 de 0,4 µM. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | Le 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, il inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMKII avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement. | ||
| S6768 | CC-671 | CC-671 est un double inhibiteur sélectif de TTK (protéine kinase humaine monopolaire fuseau 1 [hMps1]) et de la kinase de type CDC 2 (CLK2) avec des IC50 de 5 nM et 3 nM pour TTK et CLK2, respectivement. |
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